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第一章概述第一节抗生素定义和命名一、“共生”和“拮抗”现象二、抗生素定义早期定义:微生物在新陈代谢过程中所产生，含有抑制它种微生物生长及活动，甚至杀死它种微生物一个化学物质。抗菌素当代定义:生物所产生能够在低微浓度下有选择地影响它种生物机能有机物。抗生素专题知识培训第2页

三、抗生素命名1、依据产生菌命名：青霉素、链霉素等2、按化学结构与性质命名：如四环素、嘌呤霉素等3、按发觉产生菌地点命名：如西伯利亚霉素、菲律宾菌素等4、按作用对象命名：制癌菌素、抗真菌素等5.其它：庆大霉素、北里霉素抗生素专题知识培训第3页

第二节抗生素发展史一、抗生素时代开创1929年,Fleming发觉青霉素1940年,Chain和Florey提取 纯化了青霉素1943年,实现了青霉素 工业生产AlexanderFleming(1881~1955)抗生素专题知识培训第4页

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1943年,Waksman发觉链霉素SelmanAbrahamWaksman(1888--1973)抗生素专题知识培训第6页

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二、抗生素发展黄金时代又分为两个时期：1、传统抗生素发展2.半合成抗生素发展抗生素专题知识培训第8页

1.传统抗生素发展β–内酰胺类:青霉素、头孢菌素（1962）氨基糖苷类:1943，Waksman发觉链霉素；1957，Umezawa发觉卡那霉素；1963年，Westein发觉庆大霉素大环内酯类:1952年，McGuire发觉红霉素抗生素专题知识培训第9页

除这三类以外，其它天然抗生素也不停被发觉并有些应用于临床，如:1939年，发觉第一个抗真菌抗生素-灰黄霉素，其后又发觉了制霉菌素和两性霉素B等；1947年，发觉第一个广谱抗生素氯霉素；1948年，发觉金霉素，代表四环类抗生素诞生，随即又发觉土霉素、四环素；1957年，发觉安莎类抗生素-利福霉素；1962年，发觉林可霉素；1967年，发觉磷霉素；1974年，我国发觉含有独特结构创新霉素；当前，临床应用大多数天然抗生素是在50-60年代发觉。抗生素专题知识培训第10页

2.半合成抗生素发展临床上应用抗生素有时存在以下问题:耐药菌过敏反应毒性较大活性较低等抗生素专题知识培训第11页

1959年，Batchelor半合成青霉素包含:耐青霉素酶甲氧苯青霉素、耐酶可口服和注射苯唑青霉素、广谱氨苄青霉素。酰胺酶裂解6-APA（6-氨基青霉烷酸）6-APA各种半合成青霉素青霉素G抗生素专题知识培训第12页

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真正将半合成抗生素推向黄金时期是60年代半合成头孢菌素类抗生素出现头孢菌素C7-ACA（7-氨基头孢烷酸）7-ACA各种半合成头孢菌素类抗生素抗生素专题知识培训第14页

其它类别抗生素改造工作

半合成氨基糖苷类:由卡那霉素经改造得阿米卡星（丁胺卡那霉素）、阿贝卡星、地贝卡星等半合成大环内酯类:有乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿齐霉素、甲红霉素等四环类抗生素:从土霉素和去甲基金霉素改造为脱氧土霉素（强力霉素）和二甲胺四环素抗生素专题知识培训第15页

三、微生物起源其它生理活性物质酶抑制剂概念提出:梅泽滨夫(Umezawa)微生物有机体内酶及其抑制剂是共存发觉乌苯美司（bestatin）是氨肽酶B和亮氨酸氨肽酶抑制剂，并含有免疫调整功效从本质上开始真正认识到微生物次级代谢产物不但是作为抗生素可用于临床治疗，也可被开发成各种药品应用于临床。梅泽滨夫研究小组工作开创了微生物药品新纪元抗生素专题知识培训第16页

其它微生物药品举例酶抑制剂：洛伐他汀，普伐他汀，治疗高血脂症有效药品（HMG抑制剂）免疫抑制剂：环孢菌素A.雷帕霉素等受体拮抗剂：新生霉素抗生素专题知识培训第17页