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药剂学第十三章-皮肤递药制剂

第十三章皮肤递药制剂概述经皮递药系统：TDDS，是指药物以一

定速率透过皮肤经毛细血管进入体循环的制剂优点：1、直接作用于靶

部位发挥疗效

2、避免肝脏首关效应和胃肠因素干扰3、避免药物对胃肠道的副

作用4、长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低毒副作用

5、减少给药次数，提高患者服药依从性6、发现副作用时可以及

时停药缺点：1、不适合剂量大和对皮肤有刺激性的药物2、起效慢

，不适合起效快的药物3、药物吸收的个体差异和给药部位差异大

第二节药物经皮吸收一、皮肤构造及药物经皮吸收的途径（一）皮肤

构造

1、皮肤分为表皮层和真皮层2、表皮层包括：角质层、透明层、

有棘层、颗粒层、基底层3、真皮层包含：毛细血管、淋巴、神经丛4、

角

质层组成：神经酰胺、胆固醇、脂肪酸（二）药物经皮吸收途径1、

经表皮途径：是指药物透过表皮角质层进入活性表皮，扩散至真皮被

毛细血

管吸收进入体循环的途径1）细胞途径：药物穿过角质层达到活性

表皮2）细胞间质途径：药物通过角质细胞间类脂双分子层到活性表皮

（

主要途径）2、经附属器途径：通过毛囊、皮脂腺、汗腺吸收特点：

速度快，但量少二、影响药物经皮吸收的因素（一）生理因素1、

种属：家兔、大鼠、豚鼠的透过性大于猪皮，猪皮接近人皮2、性

别：男性皮肤厚于女性3、部位4、皮肤状态：皮肤受到损伤时的透过

性变大5、皮肤温度：温度越高。透过性越大6、代谢作用：不会

产生明显的首关效应（二）药物的理化性质1、分配系数和解离度：

脂溶性药物容易通过角质层，但太大会难以进入活性表皮2、分子

大小与形状3、pKa：离子型药物难以通过皮肤4、熔点：低熔点

更易通过皮肤5、分子结构（三）剂型因素1、剂型：半固体制剂

释放快2、基质：基质与药物亲和力太大，难以从基质中释放；太小

，载药量不够3、ph4、药物浓度和给药面积5、透皮吸收促进剂

三、药物经皮吸收的促进方法（一）化学方法：1、透皮吸收

促进剂（首选）：月桂氮卓酮、油酸、肉豆蔻酸异丙酯、N-甲基

吡咯烷酮、醇类、薄荷醇、二甲亚砜、表面活性剂2、离子对：双氯芬

酸

、氟比洛芬（二）物理方法1、离子导入2、微针（三）药剂学方

法：微乳、脂质体、传递体、醇脂体、囊泡、纳米粒第三节软膏剂、

乳

膏剂、糊剂一、概述软膏剂（ointments）：系指药物与油脂性

或水溶性基质混合制成的具有一定稠度的均匀半固体外用制剂乳膏剂

（cr

eams）：药物溶解或分散于乳剂型基质中形成的均匀半固体外用

制剂糊剂（pastes）：系指大量的固体粉末均匀分散在适宜基质中所

组成

的半固体外用制剂规定：1、均匀、细腻，涂于皮肤或粘膜上无刺

激性；混悬性软膏剂和糊剂中固体为细粉2、具有适当的黏稠度，易涂

布于皮

肤或粘膜上，不融化，粘稠度随季节变化小3、性质稳定，均应无

酸败、异臭、变色、变硬，乳膏剂不得有油水分离和胀气现象4、软膏

剂、

乳膏剂根据需要可添加保湿剂、增稠剂、抗氧剂和透皮吸收促进

剂5、软膏剂、糊剂应遮光密闭贮存，乳膏剂应遮光密封，置于25摄

氏度以下

贮存，不得冷冻二、软膏剂（一）常用基质条件：1、性质稳定，

与主药无配伍禁忌，久贮稳定2、均匀、细腻，具有适宜的稠度、润滑

性

和涂展性，对皮肤或粘膜无刺激性3、有吸水性，能吸收伤口的分

泌物4、无生理活性，不影响皮肤的正常生理功能和伤口的愈合5、

容易洗除，不污染皮肤和衣服等6、具有良好的释药性能（1）油

性基质特点：对皮肤的润滑、保护作用较其他基质强，性质稳定，不

易霉变，

涂于皮肤上能形成封闭性的油膜，促进皮肤的水合作用，使皮肤

柔润，防止干裂；释药性能差，不易于水性液体混合，疏水性强，不

能用水洗除

包括：1）油脂类2）烃类：凡士林、液状石蜡、固体石蜡、微晶

石蜡、地蜡3）类脂类：羊毛脂、蜂蜡、鲸蜡4）合成（半合成）油

脂性基质：角鲨烷、羊毛脂衍生物、硅酮、脂肪酸（2）水溶性油

脂：特点：释药较快，无刺激性、易洗除，可吸收组织分泌液包括：

聚乙