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《药物合成》教学大纲

一、说明

适

应用化学

用专业

总总

342

学时学分

（一）本课程的目的、要求

药物合成是应化专业的一门重要专业选修课。本课程以有机反应在药物合成中的应用为

中心，理论联系实际，主要学习反应物结构与反应条件、反应产物之间的关系，突出目标分

子骨架的建立、官能团转化和选择性控制方法。使学生掌握药物合成的本质和一般规律，对

合成反应过程有系统的了解，具备制药技术类高等技术应用性专门人才所必需的理论知识和

操作技能。具有分析典型药物合成过程中的各种变化因素，选择合理的工艺条件和控制方法

的能力，同时培养学生独立思考能力，以及在实际工作中发现问题、分析问题和解决问题的

能力，并具备较强的创新精神和开拓能力。为学习后续专业课程、职业技能训练及将来工作

奠定基础。

通过本课程的学习，学生应达到下列基本要求：

1、掌握常用的药物合成反应中反应物结构、反应条件、反应产物之间的关系；能够分

析其各种影响因素，正确选择原料、试剂、反应条件和控制方法。熟悉其在实际生产中的应

用。

2、掌握反应物结构与产物之间的规律，重点药物合成反应之间的内在联系；理解药物

的结构特点和药物合成的本质。

3、掌握药物合成路线设计与优选的思路，能够设计简单药物的合成路线，并根据生产

实际和科学实验，筛选决策药物的工艺路线，并将反应控制在最佳状态，从而实现有机合成

药物生产过程最优化。

4、理解重点的化学、区域和立体选择性控制方法，学会辨证地分析问题。

5、掌握几种常用的典型药品制备和分析方法；具备较熟练的动手操作能力，综合运用

所学知识分析和解决问题的能力。

6、了解药物合成领域的发展方向，生产与科研的新进展、新动态。

（二）内容选取和实施中注意的问题

本课程是为高年级学生设立的一门专业选修课。该课程选取闻韧主编的《药物合成反应》

一书，从第二版到现在的第三版。该课程是理论性和实践性均较强的学科，着重根据药物合

成反应的本质和目的，将药物合成反应的重点放在有机分子骨架（碳架或杂环母核）建立和

官能团转化方面的内容上，并力求反映如何控制化学、区域和立体选择性方面的现代合成进

展。通过本课程的学习，使学生在学习有关基础知识后能系统地掌握药物制备中重要的有机

合成反应和合成设计原理，培养学生在实际药物合成工作中设计、分析问题和解决问题的能

力。这样既能满足广大学生的求知欲，又能扩大学生的知识面。本课程的教学内容主要由基

础模块和选学模块两个部分组成。基础模块是本课程的必修内容，选学模块为选讲内容，学

生可自学。

另外，在本课程的教学中增加了绪论一章，为学生了解药物的定义、分类、化学药物在

医药领域中的重要地位以及学习这门课的重要性起到引导作用。而合成设计原理一章虽然也

是本课程的教学目的之一，但由于教材侧重于基本知识的学习与实践技能的培养，本部分内

容将不以单独的章节进行讲授，而是在教学过程中，将合成设计的思维方法、步骤、技巧等

渗透到具体的各章节中讲授，以达到教学目标。本课程为专业选修课，课时数为36课时，

对所选章节也无法逐一讲解，只能根据课时数挑选每类化学反应中具有代表性的化学反应作

为实例进行讲解，使学生理解反应机理了解其应用。

（三）教学方法

1、课堂教学中注重启发式教学，充分调动学生的主体作用。针对不同内容采用不同的

教学方式，并使用现代化教学手段以提高教学效果。

2、课堂教学中，适当讲解一些相关习题，帮助学生理解和消化课堂教学内容。注意学

生智力的开发和能力的培养，传授知识与素质教育为一体。

3、教学中广泛联系实际，注意新技术、新工艺的进展，适时引入新内容。

（四）考核方式

平时作业、测验占20%，期末考试占80%。

（五）教学内容与学时分配

教学教学内容学时安排