2024年药物化学知识点归纳总结.doc

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药物化学知识点归纳总結

药物化学的学习措施:

化学构造难度较大,可合适放弃(舍);

分类学、作用机制和药效难度相对较低,要掌握(得);

重点内容(一般黄色字体标识)重点掌握;

非重点内容(一般白色字体标识)也要基本熟悉;

化学构造主抓关键特性;

自我感觉掌握不了的内容可模糊处理,不求甚解,浅尝辄止。

第一节绪论

一、药物化学的定义及研究内容

药物化学的定义:

发現与发明新药;

合成化学药物;

阐明药物化学性质;

研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的互相作用规律;

综合性学科,连接化学与生命科学的交叉学科。

药物化学的研究内容:

化学药物的化学构造

理化性质

合成工艺

构效关系

体内代謝

作用机制

寻找新药的途径与措施

二、药物化学的任务

1.為有效运用既有化学药物提供理论基础;

研究化学构造与理化性质间的关系

研究化学构造与生物活性间的关系

2.為生产化学药物提供先进、经济的措施和工艺;

3.為创制新药探索新的途径和措施。

三、化学构造与药理活性

化学药物是具有一定化学构造的物质。只要化学构造确定,其理化性质也就确定,进入体内后和人体互相作用就会产生一定的生物活性(包括毒副作用)。

化学构造→→→理化性质→→→生物活性/毒副作用

四、药物名称

药物均有自身的名称,重要包括通用名、化学名和商品名。

1.国际非专有药名(InternationalNon-proprietaryNamesforpharmaceuticalsubstance,INN),又称通用名

世界卫生组织(WHO)推荐使用的名称。

新药开发者在新药申請过程中向WHO提出申請。

药物通用名不受专利和行政保护,是所有文献、资料、教材以及药物阐明书标明有效成分的名称。

INN名称已被世界各国采用。

1.国际非专有药名(INN),又称通用名。

任何该药物的生产者都可使用INN。

在复方制剂中只能用它作為复方组分的使用名称。

中国国家药典委员会编写出版了《中国药物通用名称(CADN)》,成為中国药物命名的根据。

药物的INN中文译名是根据INN英文名称、药物性质和化学构造及药理作用等特点,采用以音译為主、意译、音意合译或其他译名,尽量与英文名称对应。長音节可简缩,中文名尽量不多于5~6个字,易于发音。

2.化学名

(1)英文化学名:是国际通用的名称,一般采用的命名系统大多以美国化学文摘(ChemicalAbstracts,CA)或国际纯粹和应用化学联合会(InternationalUnionforPureandApplideChemistry,IUPAC)的命名系统為根据。

(R)-2-(N-((2-(1H-Tetrazol-5-yl)-[1,1-biphenyl]-4-yl)methyl)pentanamido)-3-methylbutanoicacid

(2)中文化学名:一般是在所采用的英文化学名的基础上翻译转换而来,形成《中华人民共和国药典》收载药物中文化学名。新化合物的命名也可参照《有机化学命名原则》,详细命名措施是以母体名称作為主体名,再连上取代基或官能团的名称,并按规定次序注明取代基或功能团的序号,如有立体化学构造的化学物须注明。

(R)-2-[N-[[2-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸

中文通用名:阿司匹林

英文通用名:aspirin

中文化学名:2-(乙酰氧基)苯甲酸。

3.商品名

生产厂家為了保护自已利益,在通用名不能得到保护的状况下,运用商品名来保护自已并努力提高产品的声誉。商品名可申請知识产权保护。

代文

缬沙坦

Valsartan

(R)-2-[N-[[2-(5-四唑基)-4-联苯基]甲基]戊酰氨基]-3-甲基丁酸

A型題

药物化学被称為

A.化学与生命科学的交叉学科

B.化学与生物学的交叉学科

C.化学与生物化学的交叉学科

D.化学与生理学的交叉学科

E.化学与病理学的交叉学科

??

『对的答案』A

A型題

下列哪项不是药物化学的任务

A.為临床合理用药奠定理论基础

B.為生产化学药物提供先进、经济的措施和工艺

C.确定药物的剂量和使用措施

D.探索新药的途径和措施

E.研究药物的理化性质

??

『对的答案』C

A型題

列入国家药物原则的药物名称為

A.药物的化学名

B.药物的通用名

C.药物的商品名

D.药物的俗名

E.药物的专利名

??

『对的答案』B

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