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四大类10种抗凝药物详解
抗凝药是用于防止血栓形成的重要药物,通过阻止血液凝
固来预防动脉和静脉疾病的发生。血栓的形成是导致心肌梗死
和中风等疾病以及静脉血栓栓塞性疾病发生的主要原因。抗凝
药可以广泛应用于预防中风、房颤、急性心肌梗死、外周静脉
血栓、肺栓塞、弥散性血管内凝血(DIC)和体外循环的抗凝
等。
抗凝药按照作用机制不同可分为四大类:凝血酶直接抑制
剂、凝血酶间接抑制剂、维生素K拮抗剂和Xa因子抑制剂。
这些药物通过抑制凝血酶和凝血X因子的形成,影响凝血瀑
布的形成,从而达到抗凝作用。
维生素K拮抗剂是一种常用的抗凝药,通过拮抗维生素
K的作用来减少肝脏合成凝血酶原和因子Ⅶ、Ⅸ和Ⅹ,从而达
到抗凝的作用。华法林是一种代表性的维生素K拮抗剂,用
于预防和治疗血栓栓塞性疾病。需要注意的是,该药奏效慢而
持久,适用于需要长期维持抗凝的患者。同时,药物和食物对
华法林有影响,需要注意避免与增强华法林抗凝作用的药物和
食物同时使用。
华法林是一种常用的抗凝药物,但需要注意其与其他药物
和食物的相互作用。一些药物,如头孢菌素类和对乙酞氨基酚
等,可能会影响华法林的抗凝作用,而一些药物,如苯妥英钠
和口服避孕药等,则会降低其抗凝作用。此外,一些中药和食
物也可能会影响其作用,因此在用药过程中需要注意。
在使用华法林时,需要对其用药量进行监测。目标INR
依病情而定,一般为2.0~3.0.在用药前和用药后的几天内,需
要进行多次监测,以确保剂量的准确性。如果INR未达标,
可以根据情况适当增加剂量。在INR达到目标值并稳定后,
每4周检查1次即可。
肝素钙和低分子肝素钙是常用的凝血酶间接抑制剂,可以
通过与抗凝血酶(AT-Ⅲ)的相互作用间接抑制Ⅹa、Ⅱa因子
的活性,发挥抗凝作用。肝素钙的用法用量需要根据情况进行
调整,一般为深部皮下注射或静脉滴注。对于预防高危患者血
栓形成的情况,可以在手术前2小时先给药5000U,以后每隔
8~12小时给药5000U,共7天。
儿童用药的推荐剂量为:静脉注射首次按体重给药
50U/kg,以后每4小时给药50~100U;静脉滴注首次按体重
给药50U/kg,以后每天按体表面积U/m给药,缓慢滴入氯化
钠注射液中。
使用注意事项包括:不得肌肉注射;患有肝肾功能不全、
出血性器质性病变、视网膜血管疾患、服用抗凝血药、孕妇及
产后妇女应慎用;对本品过敏者、出血倾向及凝血机制障碍者
禁用;轻微过量停用即可,严重过量应用硫酸鱼精蛋白缓慢静
注予以中和,通常1mg鱼精蛋白能中和100单位肝素,若肝
素注射后已超过30分钟,鱼精蛋白用量需减半。
低分子肝素钙的用法用量为:治疗深部静脉血栓形成,每
次剂量为85IU/kg,每日2次皮下注射,间隔12小时。对于体
重大于100kg或低于40kg的患者,用量估计可能较为困难,
应加强临床观察,以避免低分子肝素用量不足或出血症状。
使用注意事项包括:不能肌肉注射,一般选择深部皮下注
射,通常的注射部位是腹壁前外侧皮下脂肪层内,左右交替。
注射时应注意避免针头外带药液和药液外漏,注射完毕后应迅
速拔针,用干棉球按住穿刺点5分钟以上,不要热敷。预防血
凝块形成时,每次血透开始时应从动脉端给予单一剂量低分子
肝素钙。慎用于有过敏史者、出血倾向及凝血机制障碍者(包
括胃及十二指肠溃疡、中风、严重肝肾疾患、严重高血压、视
网膜血管性病变)、妊娠妇女等。
同时使用非甾体类抗炎药、水杨酸类药、口服抗凝药、影
响血小板功能的药物和血浆增容剂(右旋糖酐)等药物时,应
注意观察,因这些药物能增加出血危险性。出现过量情况时,
可用注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和,1mg鱼精蛋可中
和100单位肝素。治疗期间,应定期检测活化的部分凝血活酶
时间(ATPP)、血小板计数等指标,并注意观察大小便的颜
色、有无牙龈出血、皮肤出血点、瘀斑等现象。高危人群如有
胃肠道出血史、肝肾功能不全、高血压、高龄、脑卒中史等尤
其应注意,一旦发现出血现象应立即停药。
凝血酶直接抑制剂是一种新型抗凝药物,通过直接抑制凝
血酶来阻止血栓形成。其中,单价凝血酶抑制剂(如达比加群
酯和阿加曲班)可以直接抑制凝血酶,而二价凝血酶抑制剂
(如比伐卢定和重组水蛭素)则能同时将凝血酶和纤维蛋白分
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