三基训练指南第6篇泌尿外科第1章基本理论18,泌尿外科专科药物及作用机制.docxVIP

第一章基本理论

十八、泌尿外科专科药物及作用机制

(一)前列腺增生症治疗药物

1．激素类传统的雌激素现已很少使用，现主要用4一氢甾体激素化合物，对5a还原酶有特异性抑制作用，抑制睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮，从而使循环及前列腺内的双氢睾酮显著减少，使前列腺腺体缩小，降低前列腺的静体压，如非那雄胺(保列治)。

2．a受体阻滞剂可以降低前列腺、尿道周围、膀胱逼尿肌内的a受体的张力，减少排尿时的动态压力。有α受体阻滞剂(苯苄胺)、α1受体阻滞剂如四喃唑嗪及高选择性α1a受体阻滞剂(坦索罗辛、萘哌地尔、阿夫唑嗪等)。

3．植物海洋生物类作用尚不明确，可以缓解症状，如天然花粉制剂、麦胚脂醇等。

(二)前列腺癌药物治疗

1．LHRH促进剂，用药后促进LH、睾丸素分泌，后者主要是由于垂体反应性降低，抑制LH及睾丸素分泌，达到“药物去势”的目的。

2．抗雄激素，非甾体类雄激素拮抗剂，与雄激素竞争受体，并结合成受体复合物，进入细胞核内与核蛋白结合，从而抑制依赖雄激素的肿瘤细胞生长，代表药物有氟硝丁酰胺(氟他胺即缓退瘤)、尼鲁胺和比长鲁胺以及新型的非甾体抗雄激素制剂Casodex(康士得)，还有甾体类抗雄激素药物如醋酸环丙孕酮和3一磷酸雌二醇。氮芥为雌二醇和氮芥的化合物，属于细胞毒化疗制剂，并有弱的雌激素和抗促性腺激素的作用，多作为二线用药。

(三)尿路解痉剂

1．黄酮哌脂对泌尿生殖系统平滑肌有选择性解痉、镇痛作用，不增加残余尿，不同于一般抗胆碱能药物，不良反应少。

2．奥苷布宁具有较强的平滑肌解痉作用和抗胆碱能作用，也有镇痛作用，可选择性地作用于逼尿肌，降低膀胱内压，增加容量，减少不自主的膀胱收缩，从而缓解尿急、尿频和尿失禁。

3．非那吡啶是一种偶氮染料，除具有抗菌作用外，还有独特的尿道局部止痛作用。

(四)治疗勃起功能障碍的药物

1．作用于阴茎勃起的中枢性药物如：①双向α2受体阻滞剂(育享宾)；②多巴胺类(阿朴吗啡)；③5一羟色胺受体阻滞剂等。

2．作用于外周使阴茎平滑肌松弛的药物

(1)选择性磷酸二酯酶V型(：PDEs)抑制剂，通过NO／COMP途径，通过抑制PDE5水解活性使勃起组织细胞中的C(；MP增加，引起阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌松弛，血液流人海绵窦，产生勃起。

(2)α1肾上腺受体阻滞剂酚妥拉明，使交感张力降低，导致动脉和平滑肌扩张，从而使海绵窦血流增加，白膜平滑肌受压阻断静脉回流，使阴茎勃起。

3．海绵体内注射的血管活性药物

(1)罂粟碱是非特异性磷酸二酯酶抑制剂。

(2)酚妥拉明。

(3)前列腺素E1(PGE1)是强有力的平滑肌松弛剂。

(五)溶石

1．亚甲蓝片剂使尿液呈碱性，从而改变致病菌生存环境，干扰结石成核现象，减少结石表面张力，防止晶体尿症。适用于泌尿系感染、尿石症，临床用于诊断膀胱癌，治疗浅表性膀胱上皮肿瘤，并预防术后复发。

2．中性正磷酸盐片抑制草酸钙结晶的形成和凝聚、吸附并结合于晶体表面，从而封闭晶体表面尿钙浓度，使结石停止生长并皱缩。治疗尿结石，预防结石生长，特别对高钙性草酸钙结石具有显著疗效。

(六)利尿剂

1．高效利尿药有呋塞米、依他尼酸及布美他尼等。作用于髓袢升支粗段，能特异性地与Cl一竞争：Na+一K+一2Cl共同转运系统的C1-结合部位，抑制NaCl再吸收而发挥强大的利尿作用。

2．中效利尿药包括噻嗪类利尿药及氯酞酮等。作用于髓袢升支粗段皮质部(远曲小管开始部位)，抑制NaCl的再吸收，此段排Na+量达原尿Na+的10％～15％，尿中除含较多的Cl一及Na+外，还含K+。长期服用可致低血钾、低血镁。本类药物具有碘酰氨基的结构，对碳酸酐酶有轻度抑制作用，所以也略增加HCO3-的排泄。

3．低效利尿药包括留钾利尿药如螺内酯，氨苯蝶啶、阿米洛利、碳酸酐酶抑制剂乙酰唑胺。