实验七 阿司匹林片的制备.pdf

试验七片剂

第一部分片剂制备与部分质量检查

一实验目的

1.通过阿司匹林片剂制备,掌握湿法制粒压片的工艺过程.

2.了解单冲与11冲压片机的基本构造,使用和保养.

3.考察压片力及崩解剂等对片剂的硬度或崩解的影响.

4.掌握片剂的质量检查方法.

二实验原理

片剂系指将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂.片剂是应用最为广泛

的药物剂型之一.片剂的制备方法有制颗粒压片(分为湿法制粒和干法制粒),粉末直

接压片和结晶直接压片.其中,湿法制粒压片最为常见,除对湿,热不稳定的药物之外,

多数药物采用湿法制粒压片.其制备要点如下:

(1)原料药与辅料应混合均匀.含量小或含有毒剧药物的片剂,可根据药物的性质用

适宜的方法使药物分散均匀.

(2)凡具有挥发性或遇热分解的药物,在制片过程中应避免受热损失.

(3)凡具有不适的臭和味,刺激性,易潮解或遇光易变质的药物,制成片剂后,糖衣

或薄膜衣.对一些遇胃液易破坏或需要在肠内释放的药物,制成片剂后应包肠溶衣.

为减少某些药物的毒副作用,或为延缓某些药物的作用,或使某些药物定位释放,

可通过适宜的制剂技术制成控制药物溶出速率的片剂.

1.传统湿法制粒压片的生产工艺流程:

图7-1传统湿法制粒压片的生产工艺流程

2.制备要点

(1)原料粉碎混合整个流程中各工序都直接影响片剂的质量.制备片剂的药物和辅料

在使用前必须经过干燥,粉碎和过筛等处理,方可投料生产.为了保证药物和辅料的混

合均匀性以及适宜的溶出速度,药物的结晶须粉碎成细粉,一般要求粉末细度在100

目以上.

(2)制软材向已混匀的粉料中加入适量的粘合剂或润湿剂,用手工或混合机混合均匀

制软材,软材的干湿程度应适宜,除用微机自动控制外,也可凭经验掌握,即以即以握之成

团,轻轻压压即即散散为度.

(3)制颗粒软材可通过适宜的筛网制成均匀的颗粒.过筛制得的颗粒一般要求较完整,

如果颗粒中含细粉过多,说明粘合剂用量过少,若呈线条状,则说明粘合剂用量过太多.

这两种情况制成的颗粒烘干后,往往出现太松或太硬的现象,都不符合压片对颗粒的

要求.

(4)烘干制好的湿颗粒应尽快干燥,干燥的温度由物料的性质而定,一般为50～60℃,

对湿热稳定者,干燥温度可适当提高.

(5)整粒湿颗粒干燥后,需过筛整粒以便将粘结成块的颗粒散开,同时加入润滑剂和

需外加法加入的崩解剂并与颗粒混匀.整粒用筛的孔径与制粒时所用筛孔相同或略

大.

(6)颗粒质量检查颗粒质量检查包括颗粒含水量检查与颗粒中主药含量测定两部分.

(7)计算片重片重计算主要有以下两种方法:

a压片前必须对干颗粒及粉末的混合物进行含量测定,然后根据颗粒所含主药的量计

算片重.

b按颗粒重量计算片重,照此公式计算片重,投料时应计入原料的损耗.

干颗粒重+压片前加入的辅料量

片重=

应压片数

(8)压片

根据片重选择筛目与冲膜直径,其之间的常用关系可参考表1.根据药物密度不同,可

进行适当调整.

表7-1根据片重可选的筛目与冲膜的尺寸

筛目数

片重冲膜直径

(mg)湿粒干粒(mm)

501816-205-5.5

1001614-206-6.5

1501614-207-8

2001412-168-8.5

3001210-169-10.5

5001010-1212

3.片剂质量检查

制成的片剂需按照中国药典规定的片剂质量标准进行检查.检查的项目,除片剂的外

观应完整,光洁,色泽均匀,硬度适当,含量准确外,必须检查重量差异和崩解时限.对有

些片剂产品药典还规定检查溶出度和含量均匀度,并规定凡检查溶出度的片剂,不再

检查崩解时限,凡检查含量均匀度的片剂,不再检查重量差异.另外,在片剂的制备过程

中,所施加的压片力不同,所用的润滑剂,崩解剂等的种类不同,都会对片剂的硬度或崩

解时限产生影响.

(1)外观片剂外观应完整光洁,色泽均匀.

(2)片重差异片重差异直接影响片剂的剂量准确性.片剂重量差异的限度规定如下:

平均重量0.30以下重量差异限度为±7.5%,0.30g或0.30g以上的为±5%.

(3)硬度片剂应有足够的强度,以免在包装,运输等过程中破碎或被磨损,以保证剂量

准确.片剂的硬度与其贮运后外形的完整性有关,生产厂家一般均将硬度片剂的内

控指标之一.另外,一般还同时进行片剂脆碎度检查.

(4)崩解度片剂服用后,必须破碎成小颗粒,形成较大的比表面积,以利于药物的溶出.

崩解是溶出的前提条件.

(5)溶出度