药物透皮给药系统.pdf

药物透皮给药系统

一、药物的经皮转运途径1、透过角质层和表皮进入真皮，扩散到

毛细血管，转移到体循环，是药物透过皮肤吸收主要途径。2、通过毛

囊、皮脂腺和汗腺

等附属器官吸收。对于离子型药物及水溶性大分子，是主要的吸

收途径三、以改变药物经皮吸收方法的促渗技术3、超声波技术

超声波促进药物经皮吸收的作用机制可分为两种：一种为超声波

改变皮肤角质层结构，使其重新排列形成空洞。另一种为通过皮肤的

附属器

产生药物的传递透过通道。三、以改变药物经皮吸收方法的促渗

技术4、激光法国内外的研究表明激光能促进药物经皮吸

收，但机制尚不清楚。将皮肤反复暴露于Ar-F激光中，其透过性

将增加100倍以上三、以改变药物经皮吸收方法的促渗技术5、微针

法

微针（microneedles）一般指通过微细加工工艺制作的，直径在

30~80um以上，呈针状结构。微针作为一种

新型的药物传递方法，具有无痛、准确、高效的特点。微针可以

在皮肤上创造微米级药物运送通道，这些通道要比分子的三维结构还

大，因此可以允

许大分子药物甚至超级复合物或者微粒通过。三、以改变药物经

皮吸收方法的促渗技术6、无针头注射系统无针头注射系统分为无

针头溶液注射系统和无针粉末注射系统两种。三、以改变药物经

皮吸收方法的促渗技术无针粉末注射系

统是利用氦气的超高速无针注射系统经皮导入固体药物的方法，

将药物粉末透过角质层释放到表皮和真皮，这个系统的最大特点是无

需在角质层上做

功就可以把固体药物粉末通过皮肤释放到体内。三、以改变药物

经皮吸收方法的促渗技术无针液体注射系统是通过压力的

作用，经装置中的微小细孔将药物溶液打入到皮下或皮内，药物

溶液在皮内形成药物贮库，使贮库中的药物缓慢释放和吸收。1、无针

头溶液注射

器2、无针粉末注射器（PowderJact）传统的皮肤用药仅作为局

部治疗，普遍认为药物难以通过皮肤角质层的屏障作用以达到

全身治疗的目的。但随着20世纪60年代工农业的发展，农药透

过皮肤引发中毒的事件屡见不鲜，这一现象引发药学工作者的深入研

究，彻底打破

了皮肤作为机体防御屏障不能成为给药途径的传统观点。自20世

纪70年代以来，经皮给药系统成为各国医药工作者研究的热点，发展

非常

迅速。这主要是由于经皮给药与其他剂型相比有其独特之处。鉴

于角质层是药物渗透进入皮肤发挥疗效的最大障碍，目前，所有的经

皮促渗透

方法都旨在破坏或绕过角质层，以缩短药物的起效时间，提高经

皮渗透量。药物一般以溶液加到骨架材料中，均匀地分布在微孔结构

中，制

备时可将微孔材料浸渍到药物溶液中，浸渍的液体可以是水、

C2~C6醇、环己醇、乙酸戊酯、精油等。药物一般以溶液加到骨架材

料中

，均匀地分布在微孔结构中，制备时可将微孔材料浸渍到药物溶

液中，浸渍的液体可以是水、C2~C6醇、环己醇、乙酸戊酯、精油等。

①在较低的压力下即可实现粘贴，又容易剥离。②对皮肤无刺激、

无过敏反应。③化学性质稳定，对温度与湿气稳定。④不影响药物的

释放速率。

但有些药物必须选择适宜的溶解性更好的系统以满足漏槽条件，

如在生理盐水中添加20％~40%的聚乙二醇400、乙醇、甲醇、异丙

醇

等，或者不断更换新鲜的接受介质改良Franz扩散池立式扩散池

立式扩散池的典型例子是改良Franz

扩散池，该装置由上下两个杯状磨口玻璃容器对合而成，皮肤样

本夹于两室之间，用铁夹固定。上室为供给室，下室为接受室。该

装置主要用于贴剂、软膏的体外渗透性的比较研究。Vilia-Chien

扩散池水平式扩

散池水平式扩散池的典型例子是Vilia-Chien扩散池，该装置由两

个对称的玻璃半室组成，每个半室均有恒温水夹套，

每室均有磁力搅拌子。皮肤固定在两室之间，铁夹固定。该装置

很适合研究液体介质中成分的经皮扩散而不受重力的影响。

流通扩散池流通