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抗EGFR单抗药物在肿瘤中的应用--第1页
抗EGFR单抗药物在肿瘤中的应用
肿瘤是威胁人类身体健康及导致人类死亡的主要疾病之一。表皮生长因子受
体是一种具有酪氨酸激酶活性的跨膜蛋白受体，在各种实体瘤细胞表面过表达或
异常表达，包括胶质母细胞瘤，结直肠癌、非小细胞肺癌、头颈癌、乳腺癌、卵
[1]
巢癌、表皮鳞癌和肾癌等。其在肿瘤的发生、发展过程中起着至关重要的作用。
近年来，靶向EGFR单克隆抗体药物的研究已成为癌症治疗领域的热门话题。本
文将对抗EGFR单克隆抗体类药物在治疗结直肠癌、非小细胞肺癌及乳腺癌中的
应用作一综述。
关键词：表皮生长因子受体；单克隆抗体；肿瘤
1、EGFR的结构
EGFR是分子质量为170KD的糖蛋白，是c-erbB-1的表达产物。EGFR家族有
四个同源成员：HER1/ERBB1，HER2/ERBB2，HER3/ERBB3，HER4/ERBB4；表皮生长
因子受体由1210个残基前体组成，成熟的EGFR残基是由含1186个氨基酸残基
的N-末端切割部分序列组成。EGFR的N末端到C末端是由细胞外配体结合二聚
化臂（外显子1-16），疏水性跨膜结构域（外显子17），细胞内酪氨酸激酶和C
[2]
末端结构域（外显子18-28）组成。在这里，我们将描述EGFR结构中每个结构
域的结构和功能。EGFR的细胞外结构域是由621个氨基酸组成，分为四个结构域：
I（氨基酸1-133，外显子1-4），II（氨基酸134-312，外显子5-7），III（氨
基酸313-445，外显子8-12），IV（氨基酸446-621，外显子13-16）。结构域I
和III是参与配体结合的富含亮氨酸的片段;结构域II与其相似的结构域形成同
源二聚体或异二聚体；结构域IV与结构域II形成二硫键，并与TM结构域连接。
结构域II和IV是不与配体结合的富含半胱氨酸的区域。TM结构域是一个长的疏
[3]
水单通道膜结构，由23个氨基酸组成，可以固定膜受体。从Ile622到Met
644由23个氨基酸连接而成。EGFRTM结构域在二聚化中起到了关键性作用，TM
螺旋的N-末端区与二聚化作用有关。然而，TM结构域的作用已在ERBB2中得到
抗EGFR单抗药物在肿瘤中的应用--第1页
抗EGFR单抗药物在肿瘤中的应用--第2页
了研究；研究表明ERBB2TM结构域中的基因突变可增加二聚化作用；而且，
ERBB2TM结构域也可通过旋转扭曲参与调节细胞内结构域的功能。
细胞内结构域由542个氨基酸残基构成，包括近膜片段（~40aa），酪氨酸
激酶结构域（氨基酸690-953，外显子18-24）及C-末端（氨基酸954-1136，外
显子25-28）。酪氨酸激酶结构域可分为N-叶（主要是β-折叠结构）和C-叶
（主要是α-螺旋结构），两个叶片之间含有ATP结合位点。反式自磷酸化依赖
于一个受体的N-叶与其它受体的C-叶的相互作用。含有赖氨酸残基的激酶结构
域是受体泛素化的主要位点。C末端尾部含有各种酪氨酸残基，其磷酸化后可特
异性结合EGFR信号转导通路的下游蛋白，从而激活EGFR信号转导通路，完成从
细胞外到细胞内的细胞信号的转导和转移。
2、EGFR在肿瘤中表达
通过刺激ETF（EGFR特异性转录因子）的表达，可以增加EGFRRNA的表
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