阿司匹林文献综述.pdf

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阿司匹林的生产技术及国内外市场分析

摘要

阿司匹林是一种常用的药物,从催化剂对阿司匹林生产工艺的改进

作了简要综述,分析国内外阿司匹林的生产消费现状及发展前景,提出我

国阿司匹林的发展建议。

关键词:阿司匹林;生产;消费;市场需求分析

Abstract

Aspirinwasacommonlyuseddrug.Thecurrentdevelopmentand

methodsinthepreparationofaspirinwerereviewedbriefly,including

improvedcatalysts.Theproductionandconsumptionsituationofaspirinand

itsdevelopmentprospectathomeandabroadwereanalyzed.Accordingto

thestatusandexistedproblemsintheproductionofaspirininChina,

suggestionsforthedevelopmentofaspirininChinawereputforward.

Keywords:Aspirin;production;consumption;marketdemandanalysis

前言

阿司匹林又名乙酰水杨酸,白色针状或板状结晶或粉末,无气味,微带酸味,

在干燥空气中稳定,在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。在乙醇中易溶,在乙

醚和氯仿溶解,微溶于水,在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中能溶解,但同时分解。

该品1g能溶于300mL水5mL醇10~15mL醚或17mL氯仿。阿司匹林是一种历史

悠久的解热镇痛药,用于治感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制

血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成,应

[1]

用于血管形成术及旁路移植术也有效。

1生产工艺

经过几十年的生产实践,阿司匹林的生产形成了一套十分成熟的工艺:以苯酚

为原料,经过和二氧化碳的羧化反应,生成水杨酸,经升华后得到升华水杨酸,再

采用醋酐-醋酸法,将水杨酸和醋酐进行酰化反应,最终得到乙酰水杨酸也即阿司匹

林,多年来,这套生产工艺基本没有什么变化。进入新世纪以后,在其生产工艺的

突破方面,优选高效价廉的催化剂以及采用先进合成技术变成了关键。

1.1催化剂改进研究

阿司匹林的传统合成方法是用醋酸酐和水杨酸为起始原料,以浓硫酸为催化剂,

经酯化反应而制得,这一生产方法已使用多年,其工艺较为成熟,我国企业多年来

一直采用该方法生产阿司匹林。但是该方法也有不少缺点,如收率较低,一般在70%

左右,容易发生副反应,产品成色较差,浓硫酸为催化剂对设备有较强的腐蚀作用,

更为严重的是采用该方法生产阿司匹林时会产生大量的废酸液体,对环境的污染较

大。因而寻找一类新的催化活性高、环保型的催化剂来代替质子酸催化合成乙酰水

杨酸已成为人们研究的新课题。综合文献分析可知,改进后的催化剂大体可分为酸

性催化剂、碱性催化剂和其他类型催化剂。

1.1.1酸性催化剂

酸性催化剂催化合成阿司匹林的机理如下:在酸作用下,乙酸酐中羰基碳原子

的正电性增强,使乙酸酐中酰基容易向羟基转移形成酯基,即完成乙酰水杨酸的合

成。催化剂酸性越强,氢质子流动性越好,越易于催化酯基的生成,但在乙酰水杨

酸的合成中,催化剂酸性太强,也会造成水杨酸分子中羧基与另一水杨酸分子中的

酚羟基脱水酯化,生成较多的酯聚合副产物。因此,以浓硫酸为催化剂合成阿司匹

林的反应为基础,人们对酸性化合物替代浓硫酸为催化剂合成阿司匹林进行了大量

研究,取得了可喜成果。酸性催化剂包括路易斯酸、固体酸、有机酸、酸性无机盐、

[2]

酸性膨润土等。

1.1.2碱性化合物为催化剂

基于碱性化合物能与水杨酸反应、能破坏水杨酸分子内氢键、活化

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