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药理学总论总结

绪论

药物：是指可以改变或查明机体的生理学功能及病理状态，可用以预防或诊断和治疗疾病的物质，可分为天然药物、合成

药物、基因工程药物。

药物与毒物区别：无严格区别，小剂量的毒物就会对机体产生毒性作用，但任何药物剂量过大都可产生毒性作用。

药理学：是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科，包括药物效应动力学与药物代谢动力学。

药物代谢动力学

1、概念:是研究机体对药物处置过程的科学，是研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程和药物代谢动力过程。

2、药物跨膜转运的方式：

①被动转运：也称下山转运，即从浓度高的一侧向浓度低的一侧转运的过程

特点：无需载体、不耗能、无饱和现象、不存在竞争抑制现象

形式：1）简单扩散

影响因素：脂溶性大小、极性大小、膜两侧浓度差

离子障：分子状态药物疏水而亲脂，易通过细胞膜，离子状态药物极性高，不易通过细胞膜的脂质

层，这种现象称为离子障

★药物非解离型脂溶性大，极性弱，易通过，弱酸性药物在PH值较低的环境中，解离少；非解离

型多，脂溶性高，易透过细胞膜碱性则相反。

2）滤过：药物分子借助于流体静压或渗透压随体液通过细胞膜的水性通道由细胞膜的一侧称为滤过

3）易化扩散：需载体，不需能量

②主动转运：也称上山转运，是一种逆浓度差转运的过程

特点：需载体，需能量，有饱和现象，存在竞争抑制现象。

3、影响药物通透细胞膜的因素：血流量的改变、体液的PH、药物解离度、可利用的膜面积、细胞膜厚度

4、吸收：概念：药物自用药部位进入血液循环的过程

影响药物吸收的因素：（１）药物本身理化性质；（２）剂型、崩解度、溶解度、水溶性和生物利用度、

剂量；（３）吸收环境；（４）给药途径

给药途径：①口服：首过效应：药物经胃肠及肝细胞代谢酶的部分灭活，使进入体循环的药量减少

②吸入：应用：气体或挥发性药物，用于治疗支喘、全麻

局限性与注意点：剂量不易控制，可能产生全身性不良反应

③静脉注射：不需吸收可产生即刻作用

应用：急救、高分子量的蛋白质和肽类、大容积、刺激性药物的给药

局限性与注意点:不良反应的可能性增加，不适用于油溶液或不溶性物质

④肌肉注射：应用：适用于中等容量、油溶液或某些刺激性物质

局限性与注意点：在抗凝期间不宜使用

⑤皮下注射：应用：适用于某些不溶性的混悬剂和植入固体小片

⑥舌下给药：适用于少数用量少和脂溶性高的药物

⑦直肠给药：适用于呕吐或意消失的病人及少数刺激性强的药物，但吸收面积小，吸收速度慢

而不规则，不完全

5、分布：概念：药物从血液循环跨膜转运到细胞间液或细胞内液的过程

分布规律：大多数药物在体内的分布是不均一的，各部位药物浓度可达相对稳定

影响分布的因素：①血浆蛋白结合率（PPB）：药物在治疗剂量下，与血浆蛋白结合的百分率

游离型药物有药理活性，可透过血脑屏障，可被代谢，可被

排泄，结合型药物是药物在血液中的一种储存形式

★用药时注意：1）选药问题2）联合用药问题3）某些药物能与机体内源性代谢物

竞争同种血浆蛋白4）药物对肝肾功能不全者应减量用药5）PPB与药物起效及作

用关系

②与组织的亲和力