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《药理学》分章重点、考点期末总结
第一章绪论
药理学是研究药物与机体相互作用及作用规律的学科,既研究药物对机体的作用
及作用机制,即药物效应动力学,也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规
律,即药物代谢动力学。
第二章药物代谢动力学
药物分子通过细胞膜的方式有滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)和
载体转运(包括主动转运和易化扩散)。绝大多数药物是通过简单扩散的方式通过生
物膜。
药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。膜表面大的器官,如肺、小
肠,药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官(如胃)快。
药物的体内过程:吸收、分布、代谢、排泄;统称为ADME系统。
吸收:药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。药物只有经吸收后才能发
挥全身作用。
(一)口服大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。
首过消除:从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝
脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使进入全身血循环内的有
效药物量明显减少,这种作用称为首过消除。
(二)吸入(三)局部用药(四)舌下给药(五)注射给药
分布:药物一旦被吸收进入血循环内,便可能分布到机体的各个部位和组织。药
物吸收后从血循环到达机体各个部位和组织的过程称为分布。大多数药物在血浆中均
可与血浆蛋白不同程度地结合而形成结合型药物,它与未结合的游离型药物同时存在
于血液中,并以一定百分数的结合率而达到平衡。
代谢:体内各种组织对药物的消除,肝是最主要的药物代谢器官
排泄:肾是最重要的排泄器官。
一级消除动力学:是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变,也就是单位
时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比,血浆药物浓度高,单位时间内消除的药
物多,血浆药物浓度降低时,单位时间内消除的药物也相应降低。
零级消除动力学:是药物在体内以恒定的速率消除,即不论血浆药物浓度高低,
单位时间内消除的药物量不变。
药物消除半衰期(tl/2):是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。其长短可反
映体内药物消除速度
半衰期恒定;一次给药5个半衰期消除完毕;多次给药5个半衰期达到稳态。
表观分布容积:当血浆和组织内药物分布达到平衡后,体内药物按此时的血浆药
物浓度在体内分布时所需体液容积。
生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百
分率。
第三章药物效应动力学
药物不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反廛药物不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反廛
不良反应:
副反应:由于选择性低,药理效应涉及多个器官,当某一效应用做治疗目的时,
其他效应就成为副反应(通常也称副作用)。例如,阿托品用于解除胃肠痉挛时,可
引起口干、心悸、便秘等副反应。副反应是在治疗剂量下发生的,是药物本身固有的
作用,多数较轻微并可以预料。
毒性反应:毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反
应,一般比较严重。毒性反应一般是可以预知的,应该避免发生。急性毒性多损害循
环、呼吸及神经系统功能,慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。致癌、致
畸胎和致突变反应也属于慢性毒性范畴。
后遗效应:是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。
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停药反应:是指突然停药后原有疾病加剧,又称回跃反应。
变态反应:非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后,经过接触10天左右
的敏感化过程而发生的反应,也称过敏反应。
特异质反应:这是一类先天遗传异常所致的反应,但与药物固有的药理作用基本
一致,反应严重程度与剂量成比例,药理性拮抗药救治可能有效。这种反应不是免疫
反应,故不需预先敏化过程。
药理效应与剂量在一定范围内成比例,这就是剂量-效应关系,简称量-效关系。
药理效应按性质可以分为量反应和质反应两种情况。效应的强弱呈连续增减的变
化,可用具体数量或最大反应的百分率表示者称为量反应。从量反应的量效曲线可以
看出下列几个特定位点:
最小有效量或最低有效浓度:即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度,亦称
阈剂量或阈
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