执业药师资格考试药学专业知识（一）考试重点-药物结构与毒副作用.pdfVIP

第二章-药物结构与毒副作用

第四节药物结构与毒副作用

一、药物与非靶标结合引发的毒副作用

1、含有毒性基团的药物作用

2、药物作用在非结合靶标产生非治疗作用

(1药物与非治疗部位靶标结合产生的副作用

(2药物与非治疗靶标结合产生的副作用

(3对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG的影响

二、药物与体内代谢过程引发的毒副作用

1、对细胞色素P450(CYP450的作用引发的毒副作用

(1对CYP450的抑制作用(肝药酶抑制剂

(2对CYP450的诱导作用(肝药酶诱导剂

2、药物代谢产生毒副作用

(1含有苯胺、苯酚等结构药物的代谢

(2含有杂环结构的药物代谢

(3含有芳烷酸药物的代谢

(4其他可代谢成活泼基团的药物

一、药物与非靶标结合引发的毒副作用

抗肿瘤药(氮芥类药物、磺酸酯类药物、含有氮丙咤结

1、含有毒性基团

构的药物、含有醍类结构的药物

毒副作用举例

（1）与非治疗部位靶标结合产生副作用一一经典抗精神病药（氯丙嗪、

2、与非结核靶标产氯普嚏吨、氟哌咤醇、奋乃静、洛沙平）

生非治疗作用选择性C0X-2抑制剂罗（非昔布、伐地昔布）

（2）与非治疗靶标结合产生副作用

TXA

2

解热镇痛

致热物质

抗炎药抑制

环由◎•）前列腺素

致痛物质

花生四烯酸

致炎物质

磷脂解热镇痛抗炎药作用机制

毒副作用举例

（1）与非治疗部位靶标结合产生副作用

2、与非结核靶标

产生非治疗作用（2）与非治疗部位靶标结合产生副作用

与非治疗靶标结合产生的副作用一一血管紧张素转化酶抑制剂（卡托普

利、依那普利、福辛普利）；大环内酯类抗生素（红霉素、罗红霉素、

克拉霉素）

与非治疗靶标结合产生好的效果：氯氮平、利培酮、喽硫平、阿立哌喋、

奥氮平、齐拉西酮一一阻断DA2+阻断5-HT2

毒副作用举例

(3对心脏快速延迟整流

抗心律失常药、抗心绞痛药、强心药、抗过敏药(特非那定、

钾离子通道(hERG的影

阿司味喋、抗高血压药、抗精神病药、抗抑郁药等

响

二、药物与体内代谢过程引发的毒副作用

1、对CYP450的抑制作用——酮康口坐、地尔硫卓、丙咪嗪、尼卡地

平

与体内代谢过程引发

的毒副作用2、对CYP450的诱导作用一一对乙酰氨基酚+乙醇

3、药物代谢产