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第七章-药物体内过程的基本原理(一)
第一节药物体内过程的基本原理
一、机体对药物的作用
(-)药物在体内的基本过程
吸收：药物从用药部位进体循环的过程，决定药物进体循环的速
度与量；
分布：药物进体循环后向各组织、器官或者体液转运；影响药物是
否能及时到达与疾病相关的组织和器官；
代谢：药物在吸收过程或进体循环后，受体内酶系统的作用，结构
发生转变的过程；
排泄：药物及其代谢产物排出体外的过程；代谢与排泄过程合称为消
除。
转运一一吸收、分布、排泄
处置一一分布、代谢、排泄
消除一一代谢、排泄
(二)药物体内动力学过程及药代动力学
1、动力学概念
(1)零级动力学：dX/dt等于某个常数k,说明X的变化速度dX/dt
与X本身大小没有关系，是个定值
恒速消除
隼k・X『k
(2)一级动力学：X的变化速度dX/dt与X的一次方成正比
恒比消除
索k*=kX
零级动力学（等量消除）；一级动力学（等比消除）
等比消除
第一次第二次第三次第四次第五次
1/21/41/81/161/32
零级动力学（等量消除）；一级动力学（等比消除）
等量第一次第二次第三次第四次第五次
消除0.50.50.50.50.5
99.5g99g89.5g89g
大剂量100g
等比第一次第二次第三次第四次第五次
消除502512.56.253.125
2、药物的体内动力学过程
一级动力学，即线性动力学，大多数药物具有此特征；极少数药物或
机体发生疾病（如肝肾功能下降）等情况，可能因饱和现象出现非线
性动力学特征。
第七章-药物体内过程的基本原理二（）
第一节药物体内过程的基本原理
三（）药动学参数及临床意义
1、速率常数
吸收速度常数：Ka
消除速度常数：K
尿排泄速率常数：Ke
静脉滴注给药的滴注速率常数：K0
绝大多数属于一级速率过程，速度常数越大，体内消除速度越快
速率常数的单位是时间的倒数，如min・l叫或h・l。
k具有加和性，是肝代谢速率常数kb、肾排泄速率常数ke、胆汁排泄
速率常数kbi、肺排泄速率常数klu等之和。
k=h+ke++Ku…
一般药物消除的主要途径是肾排泄和肝代谢，上式可以简化为：
k=h+ke
2、生物半衰期
药物在体内的量或血药浓度降低一半所需要的时间，常以乜/2表示，
单位取“时间”。
tl/2是药物的特征参数，不因药物剂型、给药途径或剂量而改变。
tl/2=0.693/k
代谢快、排泄快的的药物，tl/2小
代谢慢、排泄慢的的药物，tl/2大
消除过程具零级动力学的药物，其生物半衰期随剂量的增加而增加。
3、表观分布容积
体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。
v=x/c
（X为体内药物量，V是表观分布容
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