执业药师资格考试药学专业知识（一）考试重点-循环系统疾病用药（二）.pdfVIP

第三章-循环系统疾病用药二（）

第五节循环系统疾病用药

二、调血脂药

1、羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂X（X汀）

【汀类共同点】

主要降低胆固醇H（MG.CoA是胆固醇合成限速酶）

典型副作用：肌肉疼痛或横纹肌溶解，西立伐汀因过于严重而撤市

必需结构：3,5•二羟基竣酸（内酯结构必须水解才能生效）

前药：洛伐汀、辛伐汀

1、羟甲戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂

（天然——六氢蔡;环己烷取（合成）

代活性很低）

常用药物

天然+半合成：洛伐汀、辛伐汀、普伐汀

人工全合成：氟伐汀钠、阿托伐汀钙、瑞舒伐汀钠

H3c

△洛伐他汀

药效团：六氢蔡+3,5•二羟基竣酸成酯

8个手性中心一一手性碳最多（吗啡有5个手性中心）

前药：内酯环水解后起效

*辛伐汀△洛伐汀

3,5-二羟基竣酸成酯+甲基+六氢蔡

前药；7个手性中心

亲脂性和活性＞洛伐汀

*普伐汀

亲水性更好，减少药物进入亲脂性细胞，肝脏选择性更好，副作用低

3,5.二羟基毅酸+羟基+六氢秦

记（忆：氟为口引口朵瑞喀咤；阿托毗咯全合成）

三、抗心律失常药

I类：钠通道阻滞剂

IA：适度阻滞钠通道一一奎尼丁

IB：轻度阻滞钠通道一一美西律、利（多卡因）

IC：强度阻滞钠通道一一普罗帕酮

II类：6受体阻滞剂一一非选择性B受体阻断剂

选择性B1受体阻断剂

。、B受体阻断药

in类：钾通道阻滞剂延（长动作电位时程）一一胺碘酮、索洛尔（具

有阻断B受体和延长动作电位的双重作用）

IV类：钙通道阻滞剂

-（）钾通道阻滞剂

结构类似甲状腺素，含有碘原子，影响甲状腺素代谢

代谢：N-脱乙基胺碘酮，也有活性

碘原子：难以进一步代谢，易蓄积，中毒，引起心律失常

二（）B受体阻断剂

普蔡洛尔

-非选择性B受体阿普洛尔

/J断剂.氧炜洛尔

口引噪洛尔

B受体纳多洛尔

L嚏吗洛尔

滞剂

「酒石酸美知洛尔

（记忆:美女

\选择性受倍他洛尔

醋丁洛尔托秘合