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第二章-抗痛风药
第二节抗痛风药
痛风一一血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合。
抗痛风药分为抑制粒细胞浸润炎症反应、促进尿酸排泄、抑制尿酸生成、碱化尿液等药,
常用药物包括:秋水仙碱、苯澳马隆、别嘿醇、非布司他、碳酸氢钠。
一、药理作用与作用机制
抗痛风药为一组通过抑制尿酸合成、促进尿酸排泄和分解,降低血尿酸和尿尿酸水平或抑
制粒细胞浸润而控制关节炎症、对抗痛风发作的药物。
1、选择性抗急性痛风性关节炎药:秋水仙碱
机制:抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。
①抑制粒细胞浸润和白细胞趋化,与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,
包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用;
②抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;
③抑制局部细胞产生白介素1L-6等,从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。
2、促进尿酸排泄药:丙磺舒、苯澳马隆
机制:抑制肾小管对尿酸盐的重吸收,使尿酸排出增加;亦促进尿酸结晶的重新溶解。
苯澳马隆一一需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。
3、抑制尿酸生成药:强大和持久、安全
(1)别噂醇及其代谢物均能抑制黄噂吟氧化酶,阻止尿酸生成。
(2)防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。
3()抗氧化,减少再灌注期氧自由基的产生。
o肿胀并发炎大量的尿酸沉积,
别嗦醉片而亲节也称结节瘤
4、碳酸氢钠
是一种抗酸剂,口服后可迅速中和胃酸,解除胃酸过多或烧心症状。止匕外,它也有一定的碱
化尿液的效果。所以,临床上往往将碳酸氢钠结合苯澳马隆等促进尿酸排出的药物合用,提
高降尿酸的效果。
苯澳马隆片
立加利
Narcaricinmite
【规格】50mg
【包装】铝熨包装,10片/板巾板/盒
、临床用药评价
急性痛风发作主要用秋水仙碱和NSAID。慢性痛风发作主要用丙磺舒和别噂醇等。
(一)作用特点
1、抑制粒细胞浸润炎症反应药秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风性关节炎急性发作和预防。
2、促进尿酸排泄药丙磺舒口服后吸收迅速而完全,肾功能下降时,丙磺舒的促尿酸排泄作
用明显减弱或消失。苯澳马隆口服吸收约50%,其余以原型药物从粪便排出。
3、抑制尿酸生成药别噫醇尤其适用于血尿酸和24小时尿尿酸过多或有痛风结石,不宜用
促进尿酸排出者。
4、碱化尿液药服用碳酸氢钠期间宜多饮水,使尿液呈碱性以利于排酸。
二)药物相互作用
1、抑制粒细胞浸润炎症反应药秋水仙碱可致可逆性的维生素B12吸收不良;可降低口服抗
凝血药、抗高血压药的作用,合用时需调整剂量。
2、促进尿酸排泄药
1)丙磺舒:可抑制肾小管对口引味美辛、蔡普生及氨苯飒的排出,使后三者的血药浓度增
高而毒性增加。
2)苯澳马隆:增强口服抗凝血药的作用,故合用时应调整抗凝血药剂量。
3、抑制尿酸生成药
1)氯噫酮、依他尼酸、味塞米、毗嗪酰胺或曝嗪类利尿剂均可增加血尿酸含量。
2)别喋醇与氨苇西林同用时,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。
3)别嚓醇与抗凝血药如双香豆素等同用时,抗凝血药的效应可加强,应注意调整剂量。
三)典型不良反应和禁忌
1、典型不良反应
1)秋水仙碱:常见尿道刺激症状,长期应用可引起骨髓造血功能抑制,如粒细胞和血小
板计数减少、再生障碍性贫血等。长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良;与维生素B6
合用可减轻毒性。
2)别喋醇:血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。
3)促尿酸排泄药:少见尿频、肾结石、痛风急性发作,偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺
药过敏反应。
2、禁忌
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