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第二章-抗痛风药

第二节抗痛风药

痛风一一血尿酸增高及尿酸盐结晶在关节和组织沉积而引起的综合。

抗痛风药分为抑制粒细胞浸润炎症反应、促进尿酸排泄、抑制尿酸生成、碱化尿液等药,

常用药物包括：秋水仙碱、苯澳马隆、别嘿醇、非布司他、碳酸氢钠。

一、药理作用与作用机制

抗痛风药为一组通过抑制尿酸合成、促进尿酸排泄和分解，降低血尿酸和尿尿酸水平或抑

制粒细胞浸润而控制关节炎症、对抗痛风发作的药物。

1、选择性抗急性痛风性关节炎药：秋水仙碱

机制：抑制粒细胞浸润和白细胞趋化。

①抑制粒细胞浸润和白细胞趋化，与中性白细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,

包括抑制中性白细胞的趋化、黏附和吞噬作用；

②抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯；

③抑制局部细胞产生白介素1L-6等，从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。

2、促进尿酸排泄药：丙磺舒、苯澳马隆

机制：抑制肾小管对尿酸盐的重吸收，使尿酸排出增加；亦促进尿酸结晶的重新溶解。

苯澳马隆一一需在痛风性关节炎急性发作症状控制后方能使用。

3、抑制尿酸生成药：强大和持久、安全

（1）别噂醇及其代谢物均能抑制黄噂吟氧化酶，阻止尿酸生成。

（2）防止尿酸形成结晶并沉积在关节及其他组织内。

3（）抗氧化，减少再灌注期氧自由基的产生。

o肿胀并发炎大量的尿酸沉积,

别嗦醉片而亲节也称结节瘤

4、碳酸氢钠

是一种抗酸剂，口服后可迅速中和胃酸，解除胃酸过多或烧心症状。止匕外，它也有一定的碱

化尿液的效果。所以，临床上往往将碳酸氢钠结合苯澳马隆等促进尿酸排出的药物合用，提

高降尿酸的效果。

苯澳马隆片

立加利

Narcaricinmite

【规格】50mg

【包装】铝熨包装，10片/板巾板/盒

、临床用药评价

急性痛风发作主要用秋水仙碱和NSAID。慢性痛风发作主要用丙磺舒和别噂醇等。

（一）作用特点

1、抑制粒细胞浸润炎症反应药秋水仙碱用于痛风的急性期、痛风性关节炎急性发作和预防。

2、促进尿酸排泄药丙磺舒口服后吸收迅速而完全，肾功能下降时，丙磺舒的促尿酸排泄作

用明显减弱或消失。苯澳马隆口服吸收约50%,其余以原型药物从粪便排出。

3、抑制尿酸生成药别噫醇尤其适用于血尿酸和24小时尿尿酸过多或有痛风结石，不宜用

促进尿酸排出者。

4、碱化尿液药服用碳酸氢钠期间宜多饮水，使尿液呈碱性以利于排酸。

二）药物相互作用

1、抑制粒细胞浸润炎症反应药秋水仙碱可致可逆性的维生素B12吸收不良；可降低口服抗

凝血药、抗高血压药的作用，合用时需调整剂量。

2、促进尿酸排泄药

1）丙磺舒：可抑制肾小管对口引味美辛、蔡普生及氨苯飒的排出，使后三者的血药浓度增

高而毒性增加。

2）苯澳马隆：增强口服抗凝血药的作用，故合用时应调整抗凝血药剂量。

3、抑制尿酸生成药

1）氯噫酮、依他尼酸、味塞米、毗嗪酰胺或曝嗪类利尿剂均可增加血尿酸含量。

2）别喋醇与氨苇西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。

3）别嚓醇与抗凝血药如双香豆素等同用时，抗凝血药的效应可加强，应注意调整剂量。

三）典型不良反应和禁忌

1、典型不良反应

1）秋水仙碱：常见尿道刺激症状，长期应用可引起骨髓造血功能抑制，如粒细胞和血小

板计数减少、再生障碍性贫血等。长期服用可致可逆性维生素B12吸收不良；与维生素B6

合用可减轻毒性。

2）别喋醇：血小板计数减少、少尿、尿频、间质性肾炎。

3）促尿酸排泄药：少见尿频、肾结石、痛风急性发作，偶见骨髓造血功能抑制、类磺胺

药过敏反应。

2、禁忌