镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药.ppt

卡马西平放置中发生的变化卡马西平在潮湿的环境中保存，由于生成二水合物使片剂变硬，导致溶解和吸收差，药效只有原来的1/3。卡马西平长时间光照，部分成为二聚体（聚合）和10，11-环氧化物（氧化），固体表面由白色变为橙黄色。第31页,共43页，星期六，2024年，5月临床用途为抗癫痫药，对精神运动性发作疗效较好，对大发作也有效，对局限性发作和小发作疗效差，对三岔神经痛及舌咽神经痛的治疗优于苯妥英钠。第32页,共43页，星期六，2024年，5月第三节抗精神失常药包括：抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁药和抗焦虑药抗精神病药概念：通过抑制中枢神经系统，在不影响意识和智能的条件下，有效地控制精神病人的兴奋、焦虑不安、幻觉、妄想、思维障碍和奇特行为，产生安定作用。多为多巴胺（DA）受体阻断剂。抗精神病药的分类：吩噻嗪类：氯丙嗪、奋乃静其它类：氯普噻吨（噻吨类）、氟哌啶醇（丁酰苯类）第33页,共43页，星期六，2024年，5月优化氯丙嗪结构开发其它抗精神病药过程第34页,共43页，星期六，2024年，5月一、吩噻嗪类临床常用药物：氯丙嗪、三氟丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、氟奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯第35页,共43页，星期六，2024年，5月氟奋乃静庚酸酯、氟奋乃静癸酸酯的临床用途运用前药原理，将侧链伯醇与长链脂肪酸成酯。可延缓体内代谢，肌肉注射的长效药物特别适用于服药不合作且需要长期治疗的患者。第36页,共43页，星期六，2024年，5月一、吩噻嗪类典型药物：*盐酸氯丙嗪ChlorpromazineHydrochloride（冬眠灵）结构性质吩噻嗪结构具有还原性遇光和空气易自动氧化失效制剂、贮存、配伍、注意防止氧化变质可用于鉴别被三氯化铁氧化显红色被硝酸氧化显红色被氧化剂氧化变色显酸性，遇碱生成氯丙嗪沉淀第37页,共43页，星期六，2024年，5月制备注射剂时，应注意的问题注射液中加入VC、亚硫酸氢钠、对氢醌、连二亚硫酸钠等抗氧化剂安瓿中通氮气避光密封保存第38页,共43页，星期六，2024年，5月氯丙嗪的氧化与光敏性皮炎：氯丙嗪的吩噻嗪结构具有还原性，患者用药期间，受到强光照射，在体内也会被氧化产生自由基，再与某些蛋白质作用，发生过敏反应。这可能是某些患者用药后出现光敏性皮炎的原因。病人使用氯丙嗪后的注意事项第39页,共43页，星期六，2024年，5月临床应用治疗精神分裂症、躁狂症也用于镇吐、低温麻醉、人工冬眠等第40页,共43页，星期六，2024年，5月一、吩噻嗪类典型药物：奋乃静Perphenazine结构与性质1.吩噻嗪结构见光或置于空气中易被氧化。2.被过氧化氢氧化，溶液呈深红色第41页,共43页，星期六，2024年，5月二、其它类临床常用其它类抗精神病药包括：1.吩噻嗪类似物①硫杂蒽类衍生物—氯普噻吨；②二苯并氮杂类化合物（抗抑郁药）—丙咪嗪（米帕明）；③二苯并环庚烯类抗抑郁药—阿米替林2.丁酰苯类—氟哌啶醇、五氟利多等第42页,共43页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第43页,共43页，星期六，2024年，5月******************关于镇静催眠药抗癫痫药和抗精神失常药主要内容第一节镇静催眠药一、巴比妥类二、苯并二氮杂类三、氨基甲酸酯类四、其他类第二节抗癫痫药一、乙内酰脲类及其同形物二、二苯并氮杂类第三节抗精神失常药一、吩噻嗪类二、其他类第2页,共43页，星期六，2024年，5月学习目标掌握镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药的分类、结构类型；典型药物苯巴比妥、地西泮、苯妥英钠、盐酸氯丙嗪的结构、理化性质、稳定性及其应用。理解苯并二氮类和吩噻嗪类药物的结构特征，卡马西平、奋乃静等药物的结构、理化性质及用途。了解巴比妥类、苯并二氮类和吩噻嗪类药物的构效关系。第3页,共43页，星期六，2024年，5月第二章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药概念：1.抑制中枢神经的兴奋性；2.同一药物剂量不同作用不同；①小剂量产生镇静；②中剂量产生催眠；③大剂量产生致死性的