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马来酸氟伏沙明技术

1．名称：马来酸氟伏沙明Fluvoxaminemaleate

异名：马来酸三氟戊肟胺，马来酸氟戊肟胺

化学名：(E)-5-甲氧基-4-三氟甲基苯戊酮-O-(2-氨乙基)肟马来酸盐

(E)-5-Methoxy-1-[4-(trifluoromethyl)phenyl]-1-pentanone-O-(2-aminoethyl)oximemaleate

2．化学结构：

NOCH2CH2NH2COOH

1

./

FCCCHCHCHCHOCH2

322223

COOH

CHFNO·0.5CHO=376.41

1521322444

CA登录号：6387-89-9

3．性质：马来酸氟伏沙明为白色或类白色结晶性粉末，熔点120-121.5℃。pH3.0-5.0。

4．简介：马来酸氟伏沙明为一新型选择性５－羟色胺再摄取抑制剂。用于治疗强迫症和抑

郁症，具副作用小，疗效确切等特点。该药1994年在欧洲上市，99年在日本上市，2001

年经ＦＤＡ批准在美国上市，属化学药品四类新药。

5．合成路线

5.1苯甲酰胲的制备：

O

COOC2H5KOHC

+NHOH

HNOH.HCl

2

CHCOOH

3

苯甲酸乙酯盐酸羟胺苯甲酰胲

5．2．2-氨氧基-1-乙胺二盐酸盐的制备：

OOO

PBr

+3

OHNCHCHOHNCHCHOHNCHCHBr

2222222

OOO

邻苯二甲酸酐乙醇胺β-羟乙基邻苯二甲酸亚胺β-溴乙基邻苯二甲酸亚胺

O

O