透皮给药制剂.ppt

*(二)超声波技术超声波促进药物的透皮吸收的作用机制：1、超声波改变皮肤角质层结构在超声波的作用下角质层中的脂质结构重新排列形成空洞。2、通过皮肤的附属器产生药物的传递透过通道在超声波的放射压和超微束作用下形成药物的传递通道。影响超声波促进药物透皮吸收的主要因素：超声波的波长；超声波的输出功率；药物的理化性质第31页,共48页，星期六，2024年，5月*(三)无针注射系统第32页,共48页，星期六，2024年，5月*无针粉末注射器由液氦管、阀门、塞膜、药物微粉腔和超音速喷口等几部分组成，阀门打开后，液氦迅速膨胀，形成强大高压气流，冲破塞膜，将药物微粉高速压入皮肤表层。无针液体注射系统通过压力作用，经装置中的微小细孔把药物溶液打入皮下或皮内，药物溶液在皮下形成药物贮藏室，使药物达到缓慢释放和吸收药物的目的。第33页,共48页，星期六，2024年，5月*E-TRANS?芬太尼透皮贴－患者

自控止痛疗法(PCA)静脉PCA:必须给仪器设置程序，并需通过静脉导管给药E-TRANS?(芬太尼):预置程序，无损伤给药第34页,共48页，星期六，2024年，5月*Macroflux?系统用于控释贴剂

的使用和药物输送贴置后贴片安装器通过安装器贴置Macroflux?片:加压贴片支撑环携带药物的Macroflux?贴片第35页,共48页，星期六，2024年，5月*第三节透皮给药制剂的制备第36页,共48页，星期六，2024年，5月*一、透皮给药系统高分子材料(一)膜聚合物与骨架聚合物1，乙烯－醋酸乙烯共聚物：可用于热熔法或溶剂法制备膜材。无毒、柔性好、有良好的相容性，性质稳定，但耐油性差。2，聚氯乙烯(polyvinylchloride，PVC)热塑性塑料，在一般有机溶剂中不溶，化学性质稳定，机械性能强。用于制取薄膜的聚氯乙烯常加入30~70%的增塑剂，称为软聚氯乙烯。第37页,共48页，星期六，2024年，5月*3聚丙烯(polypropylene，PP)PP薄膜具有优良的透明性、强度和耐热性，吸水性很低，可耐受100℃以上煮沸灭菌。4聚乙烯(polyethylene，PE)具有优良的耐低温性能和耐化学腐蚀性能，安全无毒，有很好的防水性但气密性较差，较厚的薄膜可耐受90℃以下热水。5聚对苯二甲酸乙二醇酯具有优良的机械性能，耐酸碱和多种有机溶剂，吸水性低，具有较高的熔点和玻璃化温度，化学性能稳定。第38页,共48页，星期六，2024年，5月*(二)压敏胶压敏胶(pressuresensitiveadhesive，PSA)是指在轻微的压力下即可实现粘贴同时又容易剥离的一类胶粘材料。药用TDDS压敏胶应对皮肤无刺激、不致敏、与药物相容和具有防水性能等要求。常用的有三种。1．聚异丁烯压敏胶2．丙烯酸类压敏胶3．硅橡胶压敏胶第39页,共48页，星期六，2024年，5月*(三)背衬材料、防粘材料与药库材料1、背衬材料常用多层复合铝箔，即由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等膜材复合而成的双层或三层复合膜。还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。第40页,共48页，星期六，2024年，5月*2、防粘材料常用聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚四氟乙烯、聚碳酸酯等高分子膜材。3、药库材料药库材料很多，较常用的有卡波沫、羟丙甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯醇（PVA）等。第41页,共48页，星期六，2024年，5月*二制备过程（一）膜材的加工、改性、复合和成型1、膜材的加工方法(1)涂膜法(2)热熔法挤出法压延法第42页,共48页，星期六，2024年，5月*2、膜材的改性：获得适宜膜孔大小或渗透性的膜材(1)溶蚀法(2)拉伸法3、膜材的复合和成型(1)涂布和干燥(2)复合第43页,共48页，星期六，2024年，5月*复合型透皮给药系统工艺流程（二）制备工艺举例第44页,共48页，星期六，2024年，5月*贮库组成粘胶层组成药物压敏胶药物压敏胶背衬膜保护膜涂布贮库层涂布胶粘层贮库层干燥胶粘层干燥叠合切割成品控释膜与控释膜叠合复合型透皮给药系统工艺流程示意图第45页,共48页，星期六，2024年，5月*三、透皮给药制剂的质量控制1粘附力(adhesivestrength)的测定2,含量均匀度3，释放度TDDS制剂评价分为体外和体内评价两部分