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四环素类及氯霉素类抗生素

TetracyclinesandChloramphenicols

精选课件

重点内容

四环素类

抗菌谱及应用

不良反响

氯霉素类

不良反响

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四环素类

【根本结构、分类】

1.氢化骈四苯〔四个环〕

2.不同品种为环上5、6、7

位上取代基团不同。

3.分类天然：四环素，土霉素，金霉素，地美环

素

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半合成：多西环素，米诺环素，美他环素

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四环素类

【抗菌谱及应用】

1.大多数的细菌:G+＞G-

G+抗菌效力不如青霉素G-菌谱广〔

布鲁氏杆菌、霍乱杆菌〕

G+菌：链球菌、肺炎球菌、局部葡萄球、

炭疽、破伤风、产气杆菌

G-菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎

杆、布鲁氏杆、霍乱杆菌、百日咳

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四环素类

2四体

立克次体：斑疹伤寒、恙虫病〔首选〕

衣原体：鹦鹉热,衣原体肺炎,非淋菌性

尿道炎,子宫颈炎、性病淋巴肉芽肿、沙

眼病。

支原体：支原体肺炎、盆腔炎

螺旋体：回归热

3阿米巴原虫土霉素

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四环素类

抗菌活性：米诺环素多西环素地美、

美他四环素土霉素

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四环素类

【抗菌机制】

1.抑制蛋白质合成：

与核蛋白体30s亚基结合，抑制始动复合物形成；

阻止aa-tRNA进入A位抑制肽链的延长。

2.细胞膜通透性增加生命物质外漏

3.为速效抑菌药，高浓度有杀菌作用。

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四环素类

【耐药性】

质粒介导药物摄入减少、泵出增加。

耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌

天然四环素有完全交叉耐药性天然与

半合成四环素有局部交叉〔如四环素

耐药株对米诺、美他仍敏感〕

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四环素类

【药动学】

吸收：口服吸收不完全,Ca2+、Mg2+、Fe2+、

Al3+减少其吸收

分布：广泛，肝、胆、脾、肾等组织分布高，

易沉积在骨骼,牙齿及釉质，可透胎盘，

米诺可通过血脑屏障。

代谢、排泄：局部肝代谢，局部原型肾排，

尿路和胆汁浓度高，有肝肠循环。

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四环素类

【不良反响】

1.胃肠道反响刺激所致，恶心、呕吐、腹部不适等。饭后服

减轻〔但减少吸收〕

2.二重感染敏感菌株受抑，不敏感菌株大量繁殖。

真菌病：念珠菌所致鹅口疮、呼吸道,肠炎,阴道,尿路感染等.

假膜性肠炎〔难辨梭菌〕：脱水、肠壁坏死、休克、可致死

a.停广谱b.抗菌

真菌：制霉菌素、二性霉素

难辨梭菌性肠炎：甲硝唑、万古

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四环素类

3.对骨、牙生长的影响

2+

沉积于骨、牙，与Ca结合变黄，发育不全畸

形、龋齿发育障碍，禁用于妊娠哺乳期妇女及8岁

以内的儿童