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惯用糖皮质激素类药品

制剂及特点糖皮质激素制剂类型及特点1/38

全身给药口服给药静脉给药肌内给药局部给药吸入给药经口吸入鼻腔喷雾关节内给药眼内局部给药滴眼剂眼部注射滴耳给药皮肤外用给药皮损内注射给药硬膜外给药直肠给药糖皮质激素给药路径糖皮质激素制剂类型及特点2/38

内源性可松Cortisone氢化可松Hydrocortisone外源性泼尼松Prednisone泼尼松龙Prednisolone甲强龙Methylprednisolone倍他米松Betamethasone地塞米松Dexamethasone全身用糖皮质激素惯用药品糖皮质激素制剂类型及特点3/38

人工合成糖皮质激素1929年发觉可松在治疗类风湿关节炎治疗作用1948年,1951年可松和氢化可松用于治疗类风湿关节炎正作用副作用糖皮质激素活性盐皮质激素活性抑制类风关所需剂量正常代谢功效扩大内源性糖皮质激素糖皮质激素制剂类型及特点4/38

药品名称抗炎强度水钠潴留强度等效剂量(mg)短效糖皮质激素(t1/212h)可松0.80.825氢化可松1120中效糖皮质激素(t1/2=12-36h)泼尼松40.85泼尼松龙40.85甲强龙50.54长久有效糖皮质激素(t1/236h)地塞米松20-3000.75倍他米松25-3000.6糖皮质激素糖盐代谢作用糖皮质激素制剂类型及特点5/38

激素名称血浆半衰期(h)生物半衰期(h)HPA轴抑制时间(天)短效可松0.58-121.25-1.50氢化可松1.68-121.25-1.50中效泼尼松2.6-318-361.25-1.50泼尼松龙2-418-361.25-1.50甲强龙2-318-361.25-1.50长久有效地塞米松3-636-542.75倍他米松3-636-543.25糖皮质激素半衰期(血浆和生物)糖皮质激素制剂类型及特点6/38

皮质激素激素结合蛋白白蛋白可松90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）氢化可松90（激素结合蛋白饱和后，与白蛋白结合）泼尼松70泼尼松龙70-90（与激素结合蛋白结协力强，可与内源性激素竞争结合，饱和后与白蛋白结合）甲强龙174倍他米松164地塞米松177糖皮质激素蛋白结合作用糖皮质激素制剂类型及特点7/38

不一样糖皮质激素

抗炎强度与免疫抑制强度相关性研究Langhoff等人研究指出,甲泼尼龙免疫抑制强度优于其它同类药品ErikLanghoffetal.Int.J.Immunopharmac,Vol9,No.4,469-473,1987甲强龙＞地塞米松＞泼尼松龙＞氢化可松＞可松112.20.610糖皮质激素制剂类型及特点8/38

生理作用

氢化可松和可松与内源性糖皮质激素含有等效糖盐代谢作用长久或终生服用生理替换剂量原发性、继发性(垂体性)肾上腺皮质功效减退症肾上腺酶系缺乏所致肾上腺增生疾病特点用药特点急性肾上腺皮质功效减退慢性患者发生严重应激情况静脉滴注氢化可松危象时,静脉给药快速发挥作用无需肝药酶活化,直接发挥药理作用中枢神经系统抑制肝功效不全口服:氢化可松静脉:氢化可松琥珀酸钠不能使用氢化可松注射液含50%乙醇糖皮质激素制剂类型及特点9/38

相同抗炎作用服用等效剂量糖皮质激素药理作用糖皮质激素制剂类型及特点10/38

药品治疗相关影响原因有效性安全性含有较短生物半衰期没有盐皮质激素作用对HPA轴抑制作用小含有较强抗炎活性治疗指数高起效快药效平稳肝功效不全是否适用激素名称抗炎活性HPA轴抑制作用肝功效不全中效泼尼松中等(4)较弱可长久使用×泼尼松龙中等(4)较弱可长久使用√甲强龙中等(5)较弱可长久使用√长久有效地塞米松强效(20-30)最强不能长久使用√倍他米松强效(25-30)最强不能长久使用√糖皮质激素制剂类型及特点11/38

总结中效激素用于抗炎治疗，HPA轴抑制作用相对较弱甲强龙:糖/盐作用比很好,长久服用疗效稳定，适合用于肝功效不全患者。注射剂可用于静脉，做冲击治疗。泼尼松(龙):糖/盐作用比次之，可长久服用，泼尼松龙适合用于肝功效不全患者，不宜使用泼尼松。长久有效激素生物半衰期长，HPA轴抑制作用长而强，不宜长久使用抗炎治疗指数高，用药剂量小适合短期使用可用于其它糖皮质激素反应不佳或无效场所糖皮质激素制剂类型及特点12/38

全身用糖皮质激素

惯用药品、制剂及特点糖皮质激素制剂类型及特点13/38

药品名称剂型剂型性状醋酸可松醋酸酯