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布洛芬合成路线综述
姓名:XXX班级:制药XXX班学号:XXX
【摘要】
布洛芬(C12H18O2)又名异丁苯丙酸,芳基丙酸类非甾体抗炎
药物,本品为白色晶体性粉末,有异臭,无味。不溶与水,易溶于乙
醇、乙醚三氯甲烷基丙酮,易溶于氢氧化钠及碳酸钠溶液中。布洛芬
具有抗炎、镇痛、解热作用,适用于治疗风湿性关节炎、类风湿性关
节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎和神经炎等。布洛芬的基本机构为笨
环,苯环上含有异丁基与α-甲基乙酸。作为新一代非甾体消炎镇痛
药物,具有比阿司匹林更强的解热、消炎和镇痛作用,副作用则比阿
司匹林小得多。
【关键词】
布洛芬抗炎镇痛解热非甾体消炎镇痛药物合成路线
【前言】
1964年英国的Nicholson等人最早合成了布洛芬,其他各国也
逐渐对布洛芬展开研究,英国的布茨药厂首先获得专利权并投入生
产。在最初的生产过程中,由于生产工艺落后,导致布洛芬的生产成
本高,产量低,企业规模受到很大限制。直到20世纪80年代后期,
随着羧基化法和1,2-转位法等布洛芬新工艺的出现,布洛芬的生产
成本大大降低,企业的规模也越来越大。目前,德国的巴斯夫公司,
美国的Albemarle公司和乙基公司都具有庞大的生产规模。他们分
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别具有自己的核心技术,选择合适的工艺,从而具有经济效益和规模
优势。近十多年来,由于政府扶持,印度的医药工业发展迅速。印度
的Sumitra公司和Cheminor公司的生产规模也达到上述西方国家
大公司的水平,而且由于印度的劳动力价格低廉,使得生产成本较
低。印度低价格的布洛芬大量出口,大大冲击了全球的布洛芬市场。
【研究现状】
对于布洛芬这种医药结晶产品而言,质量的好坏对产品能否在国
际市场竞争中占据有利地位往往起着重要的作用。目前,国内布洛芬
同国外同类产品相比存在着晶形不好、颗粒不均匀等质量方面的差
距。国内生产企业所使用的落后结晶技术与设备,一方面导致产品质
量差,另一方面导致生产成本居高不下,使得国内布洛芬产品难以与
国外产品相竞争,导致在国内市场和中国外的布洛芬产品占主导地
位,如中美史可公司的布洛芬制剂占据了中国的70%的市场份额。如
今我国已经加入WTO,要改变这种现状,就必须对结晶及装置进行改
进,从而生产出高质量的布洛芬结体产品。有关其工艺改进和新工艺、
拆分或不对称合成获得其手性体、其衍生物以及各种制剂的研究报
道层出不穷。
【布洛芬的合成】
1转位重排法
芳基1,2-转位重排法是目前国内厂家普遍采用的一种合成方
法。它以异丁苯为原料,经与2-氯丙酰氯的傅克酰化,与新戊二醇
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的催化缩酮化,催化重排,水解等制得布洛芬反应式为:
该工艺的优点为:避免了酰化时以石油醚作溶剂其中所含微量芳
烃杂质所带来的副产物,或使用二氯乙烷作溶剂时所带来的毒性和
溶剂残留问题,避免了传统工艺使用冷冻盐水的要求,降低了能耗和
设备腐蚀等。
2醇羰基化法
醇羰基化法即BHC法,以异丁苯为原料,经与乙酰氯的傅克
酰化、催化加氢还原和催化羰基化3步反应制得布洛芬,为目前最
先进的工艺路线,为国外多数厂家所采用。
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其中羰基化催化剂的中心金属为钯或铂,BHC合成布洛芬工艺尽
管具有很多的优点,但也存在着一个尚待进一步解决的问题,即关键
步羰化反应的贵金属Pd催化剂的分离回收和循环利用问题。为此,
以寻找简便、经济的催化剂回收为核心,人们做了大量的研究工作。
3烯烃羰基化法
芳基取代烯烃与CO
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