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中国现代药物应用2024年7月第18卷第13期ChinJModDrugAppl,Jul2024,Vol.18,No.13·165·
吉非替尼在非小细胞肺癌治疗中耐药问题的研究进展
李国雁
【摘要】吉非替尼是治疗处于晚期阶段的非小细胞肺癌(NSCLC)患者的首个分子靶向药物,其主
要通过对表皮生长因子受体的络氨酸激酶具有的活性进行抑制,来阻断表皮生长因子受体(EGFR)与
细胞之间的信号传递通路,以此来实现对肺癌细胞的转移与异常增生的有效阻止。该药品具有副作用
较少、起效速度快以及特异性相对较强的多重优势。但在药物治疗中,患者可能会需要面对耐药问题,
无法实现对肺癌的彻底根治。本文首先对NSCLC的主要类型与病因进行简单介绍,而后围绕吉非替尼
在NSCLC治疗中的耐药问题,从非依赖EGFR通路/旁路信号通路激活、依赖EGFR通路、组织学变
化、激活EGFR下游靶标角度分析了该种耐药问题的产生机制以及应对方法,以此为出现耐药情况的
NSCLC患者提供治疗思路,降低其死亡率。
【关键词】吉非替尼；非小细胞肺癌；治疗；耐药问题
DOI：10.14164/j.cnki.cn11-5581/r.2024.13.045
Researchprogressondrugresistanceofgefitinibinthetreatmentofnon-small-celllungcancer
LIGuo-yan.DepartmentofPharmacy,PeoplesHospitalofBuyiandMiaoAutonomousPrefecture,Qianxinan
562400,China
【Abstract】Gefitinibisthefirstmolecularlytargeteddrugforthetreatmentofpatientswithadvancednon-
small-celllungcancer(NSCLC),whichmainlyblocksthesignalingpathwaybetweenepidermalgrowthfactor
receptor(EGFR)andcellsbyinhibitingtheactivityofepidermalgrowthfactorreceptor(EGFR)lysylkinase,thus
effectivelypreventingthemetastasisandabnormalproliferationoflungcancercells.Thedrughasthemultiple
advantagesoffewersideeffects,fasteronsetofactionandrelativelyhigherspecificity.However,indrugtreatment,
patientsmayneedtofacetheproblemofdrugresistance,anditisimpossibletoachieveacompletecureforlung
cancer.ThisarticlefirstlyintroducesthemaintypesandcausesofNSCLC,andthenanalyzestheresistance
problemofgefitinibinthetreatmentofNSCLCfromtheperspectivesofnon-dependentactivationofEGFR
pathway/bypasssignalingpathway,dependentontheEGFRpathway,histologicalchanges,andactivationofthe
downstreamtargetsofEGFR,andthenprovidestreatmentideasforNSCLCpatientswithdrug-resis
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