作用于凝血系统的药物.ppt

**环氧化酶TXA2合成酶阿司匹林（－）PGI2PGI2合成酶花生四烯酸PG过氧化物TXA2ATPcAMP5’-AMP腺苷酸环化酶磷酸二酯酶双嘧达莫（－）（＋）（－）**二、特异性抑制ADP活化血小板的药物噻氯匹定ticlopidine药理作用抗血小板聚集作用。机制：1.抑制ADP诱导的血小板糖蛋白受体（GPIIb/IIIa）上纤维蛋白原结合位的暴露。2.抑制ADP诱导的a颗粒分泌。3.拮抗ADP对血小板腺苷酸环化酶的抑制。**体内过程给药途径：口服。t1/2：8-12h。排泄：肾。临床应用血栓栓塞性疾病及糖尿病性视网膜病。**不良反应1.中性粒细胞减少（2.4％）（用药3个月内定期检查血象）。2.腹泻（20%）。3.轻度出血、皮疹、肝毒性。**三、血小板GPIIb/IIIa受体阻断药阿伯西马abciximab药理作用抗血小板聚集：血小板GPIIb/IIIa的人、鼠嵌合单克隆抗体。机制：阻断纤维蛋白原与GPIIb/IIIa结合。**精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸多肽（RGD）药理作用抗血小板聚集。机制：抑制纤维蛋白原与GPIIb/IIIa结合。**第三节纤维蛋白溶解药Fibrinolysin纤溶酶原纤溶酶纤维蛋白溶解产物纤溶酶原激活物（t-PA）（＋）纤溶系统的激活与抑制示意图**一、纤溶酶原激活药链激酶streptokinase药理作用溶栓间接激活纤溶酶。链激酶＋谷氨酸纤溶酶链激酶－纤溶酶原复合物链激酶－纤溶酶复合物构象改变而自身催化纤维蛋白表面的纤溶酶（＋）纤维蛋白溶解产物（＋）**体内过程给药途径：静脉给药。t1/2：23min。临床应用血栓栓塞性疾病急性心肌梗死、静脉血栓形成、肺栓塞、动脉血栓栓塞、透析通道栓塞、人工瓣膜栓塞等。不良反应1.出血；2.过敏反应。**尿激酶Urokinase药理作用溶栓直接激活纤溶酶原。谷氨酸纤溶酶原赖氨酸纤溶酶原纤溶酶尿激酶（＋）凝块表面纤维蛋白或裂解产物血液中的纤维蛋白原（＋）**体内过程给药途径：静脉给药t1/2：16min临床应用血栓栓塞性疾病。不良反应血但较链激酶轻，无过敏反应。**茴香酰化纤溶酶原－链激酶激活剂复合物Anisoylatedplasminogen-streptokinaseactivatorcomplex,APSAC药理作用溶解血栓。APSAC去茴香酰化－APSAC纤维蛋白表面的纤溶酶原纤溶酶（＋）链激酶－赖氨酸纤溶酶原复合物**体内过程给药途径：一次静脉注射t1/2：90-105min临床应用血栓栓塞性疾病。不良反应过敏反应；出血性脑卒中。**组织型纤溶酶原激活药Tissuretypeplasminogenactiv