胰岛素--讲稿_原创精品文档.pdfVIP

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第三十七章

胰岛素与口服降糖药

第一节胰岛素(Insulin)

一、大纲要求

掌握胰岛素的药理作用、临床应用及不良反应。

熟悉常用胰岛素制剂

了解胰岛素的来源及体内过程

二、糖尿病简介及糖尿病与胰岛素的关系

糖尿病简介:

糖尿病现已成为全世界发病率和死亡率最高的疾病之一。它有两种类型:

Ⅰ型(胰岛素依赖型):是由于自身免疫机制引起β细胞破坏。胰岛素分泌

绝对缺乏。常规治疗:定期注射胰岛素

Ⅱ型(非胰岛素依赖型):是由于β细胞功能低下,胰岛素相对缺乏或胰岛

素抵抗。占95%以上。常规治疗:采用口服降糖药治疗。疗效不佳者,采用定

期注射胰岛素

三、胰岛素的分子结构

胰岛素由A、B两个肽链组成。人胰岛素(InsulinHuman)A链有11种21个

氨基酸,B链有15种30个氨基酸,共16种51个氨基酸组成。其中

A7(Cys)-B7(Cys)、A20(Cys)-B19(Cys)四个半胱氨酸中的巯基形成两个二硫键,

使A、B两链连接起来。此外A链中A6(Cys)与A11(Cys)之间也存在一个二硫键。

四、胰岛素的性质和来源

性质:由两条多肽链组成的酸性蛋白质

来源:1、猪、牛胰腺提取

2、通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成

五、胰岛素的药理作用

1、降低血糖

⑴加速葡萄糖的氧化和酵解

⑵促进糖原的合成和贮存

1

⑶抑制糖原分解和异生

2、促进脂肪合成并抑制其分解

3、增加蛋白质的合成,抑制蛋白质的分解

4、加快心率,增加心肌收缩力,减少肾血流

5、促进钾离子进入细胞内

六、作用机制

胰岛素受体为一糖蛋白、大分子复合物

两个α-亚单位

两个β-亚单位

α-亚单位在胞外,含胰岛素结合部位

β-亚单位为跨膜蛋白,其胞内部分含酪氨酸蛋白激酶。

胰岛素与靶细胞膜表面特异性受体α亚基结合,激活β亚基上的酪氨酸蛋

白激酶(TPK),引起自身磷酸化,由此导致细胞内其他活性蛋白的一系列磷酸化,

进而产生各种生物效应。

七、体内过程

1、易被消化酶破坏,口服无效,应采用皮下注射

2、半衰期短,t1/2为9—10分钟,但作用维持时间有数小时

3、严重肝肾功能不良者影响其灭活

八、胰岛素常用制剂

1、短效类:正规胰岛素及结晶锌胰岛素,可静脉给药,用于重症的抢救

2、中效类:低精蛋白锌胰岛素,仅皮下注射

3、长效类:精蛋白锌胰岛素,仅皮下注射

4、单组分胰岛素:高纯度胰岛素,抗原性较弱

九、胰岛素的临床应用

1、Ⅰ型糖尿病

2、Ⅱ型糖尿病经饮食控制及药物治疗,疗效不好者

3、糖尿病并发各种急性或严重并发症者

4、细胞内缺钾者和治疗高钾血症

纠正胞内低钾

2

由胰岛素、葡萄糖与KCl组成(GIK液)纠正胞内缺K+,用于防治心梗时

的心律失常。

高钾血症

和葡萄糖合用治疗高血钾

由于在胰岛素作用下葡萄糖进入细胞转变为糖原时,可将K+带入细

胞,将胰岛素加入葡萄糖液内静滴,治疗高血钾症

5、糖尿病合并症

–重度感染

–消耗性疾病

–高热

–妊娠和分娩

–创伤、手术

十、不良反应与注意事项

1.低血糖反应

多为胰岛素过量所致。表现为饥饿、虚弱、出汗、心悸、苍白、头痛、震颤、

情绪不稳等,严重时出现低血糖休克,表现为惊厥、昏迷甚至死亡。轻者可饮糖

水或进食,重

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