新型口服降糖药作用特点的比较恩格列净卡格列净达格列净.pdfVIP

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新型口服降糖药作用特点的比较

（恩格列净、卡格列净、达格列净）

1、SGLT2i的临床药理特征

2、SGLT2i适用优先人群

SGLT2i改善心血管和肾脏结局证据

3、

主要SGLT2i药物使用方法

4、

SGLT2i禁忌证

5、

SGLT2i常见不良反应及处理原则

6、

SGLT2i特殊人群使用建议

缩写:

SGLT21：钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂

ASCVD：动脉粥样硬化性心血管疾病eGFR:估算肾小球滤过率

T2DM：2型糖尿病CKD：慢性肾脏疾病ESKD：终末期肾脏病

LVEF：左心室射血分数MACE：主要不良心血管事件HbA1c：

糖化血红蛋白

GLP-1RA：胰高糖素样肽-1受体激动剂

1、SGLT2i的临床药理特征

（1）SGLT2是分布在肾脏近曲小管的钠-葡萄糖共转运蛋白，负责

90%的尿糖重吸收。

（2）SGLT2i能够抑制SGLT2减少原尿中葡萄糖的重吸收（降

低肾糖阈），增加尿糖排出，从而在一定程度上降低血糖。

（3）SGLT2i的降糖作用呈现血糖水平依赖性。血糖水平较高

时大量葡萄糖被过滤到尿液，此时抑制SGLT2的作用更为显著；

相反，血糖水平正常时抑制SGLT2所致的降低血糖作用轻微。

（4）SGLT2i具有利尿、排钠、减轻体重、降低血压和减轻血管炎

症的作用。也能增加尿糖和尿酸排泄，降低血容量，提高射血分数，增

加心脏能量底物（酮体、游离脂肪酸）。

（5）SGLT2i药物能降低主要不良心血管事件（MACE）风险，

减少蛋白尿，延缓糖尿病肾病的进展，T2DM合并ASCVD患者尤为

明显，且不一定与糖化血红蛋白（HbA1c）降低有关。SGLT2i对心脏泵

功能的影响则呈现明显的类作用。能显著降低心力衰竭住院

风险，无论患者有无糖尿病/心力衰竭/ASCVD，SGLT2i这种对心脏泵

功能的保护与HbA1c基线水平或降低幅度无关。

SGLT2i药理学特征

药物名称药理特征

生物利用度：60%

血药浓度达峰时间：1.0〜1.5h

血清蛋白结合率：86.2%

药物清除半衰期：12.4h

稳态分布容积：73.8L

恩格列净

降糖作用（CVOT的结果）：使用剂量：10mg基线HbA1c：

8.1%HbA1c降幅：12周时-0.54；94周时-0.42；206周时-0.24

使用剂量：25mg

基线HbA1c：8.1%HbA1c降幅:12周时-0.60；94周时-0.47；206

周时-0.36

生物利用度：66%