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糖尿病：口服降糖药使用总结
口服降糖药
第一亚类双胍类药
代表药：
苯乙双胍（乳酸酸中毒风险大）
二甲双胍——2型糖尿病一线用药，同时
能减轻体重。尤其适用于肥胖患者。
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
机制：
①增加——糖的无氧酵解、葡萄糖的外
周利用、胰岛素受体的结合和受体后作用、胰
岛素的敏感性。
②抑制——肠道内葡萄糖的吸收、糖原
生成和肝糖输出。
（二）不良反应
1、常见：腹泻、腹痛、口苦、金属味、
腹部不适。
2、酮尿或乳酸性血症——原因：增强糖
无氧酵解，抑制肝糖原生成导致。
3、少见味觉异常、大便异常、低血糖反
应（单独使用很少导致，与其他药物合用增加
低血糖风险）。
二、用药监护
（1）从小剂量开始。
（2）通常需2～3周才达降糖疗效。
（3）服药期间不要饮酒，乙醇可增加降
糖作用。
（4）接受外科手术和造影剂增强的影像
学检査前需暂停口服。
第二亚类磺酰脲类促胰岛素分泌药
一、药理作用与临床评价
（一）作用特点
药理作用——刺激胰岛β细胞分泌胰岛素。
1、格列本脲：口服后30min起效，作用
持续约16～24h。
2、格列吡嗪：无明显蓄积，故较少引起
低血糖反应。
3、格列齐特：主要由肾脏排出。
4、格列喹酮：仅5%经肾排泄——适用
于有肾功能轻度不全者（格列喹酮——肾）。
5、格列美脲。
（二）典型不良反应
1、常见——低血糖反应；体重增加；口
腔金属味；食欲改变；
2、血液系统——粒细胞计数减少（咽痛、
发热、感染）、血小板减少症（出血、紫癜）。
（三）禁忌证
1、1型糖尿病；2型糖尿病合并严重并发
症者。
2、格列齐特——禁用于应用咪康唑治疗
者。
二、用药监护
（一）继发失效问题——
患者在使用磺酰脲类降糖药之初的1个月
或更长的时间，血糖控制满意，但后来疗效逐
渐下降，最后不得不换用或加用其他口服降糖
药及胰岛素治疗。
（二）心血管安全性
格列本脲对缺血的心肌可能有害。
（三）辨证用药
（1）按高血糖类型不同选择：
A、空腹血糖较高——长效：格列齐特和
格列美脲（空腹特别美）；
B、餐后血糖升高——短效：格列吡嗪、
格列喹酮（餐后比较魁梧）；
C、病程较长、且空腹血糖较高——格列
本脲、
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