糖尿病 总结(四)-常用口服降糖药机制及上市药品.pdfVIP

糖尿病 总结(四)-常用口服降糖药机制及上市药品.pdf

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种类适作用机制(详细)适用人群或在糖尿病现有上市药物及优缺点(详细)

用不同糖尿病药物市场

类发病阶段所占的份

型额(必威体育精装版)

及增长或

减少趋势

磺脲类Ⅱ一是刺激胰岛素分泌,通过与非肥胖2型糖13.66%上市药品:

胰岛β细胞膜上受体样结合,尿病患者的磺酰脲(SU)类降糖药都具有R1-SO2NHCONH-R2基本

并闭钾通道,引起细胞去极一线治疗药结构,第一代磺酰脲类代表性药物是甲苯磺丁脲和氯

化,促使电压依赖型钙通道开物磺丙脲。由于治疗达标剂量大及毒副作用影响,已基

放,钙离子内流而刺激胰岛素本不用。第二代磺酰脲类药物基本结构中的R1为含酰

分泌;二是增加周围组织对胰胺基因的复杂结构,R2为环已烷衍生物,具有降糖作

岛素的敏感性;三是减少肝糖用强的特点。其主要品种格列齐特、格列吡嗪、格列

原的产生;四是作用在β细胞美脲、格列本脲、格列喹酮已是治疗Ⅱ型糖尿病常用

内颗粒膜上的磺酰脲类药物药物,用于调节Ⅱ型糖尿病人体内源性胰岛素的缺乏

受体,使颗粒的离子传导发生症,可使60~70%患者血糖达到合理的指标。近年又推

变化,出现排糖作用。出了第三代的格列美脲,该药作用时间长、生物利用

度高、低血糖发生率低、剂量小,对肾功能损害患者

同样可应用。

优点和缺点:

优点是此类药降糖作用强,降糖时间快,部分药价格

低廉,易被患者接受等。

缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度,容易低血糖,

易导致腹型肥胖;增加胰岛β细胞负荷,导致胰岛功

能衰竭;长效药导致严重的低血糖难以纠正等。应用

此类药物应注意其肾毒性,每个药各有特点,如糖适

平只有5%肾脏代谢,肾毒性小;格列吡嗪作用时间

短,低血糖发生几率小,适合老年人;格列齐特有改

善微循环作用等,临床应用应根据患者的胰岛功能状

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