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常用西药降糖药的降糖机制和副作用

常用西药降糖药的降糖机制和副作用

目前，常用的降糖药有四大类。分别是：

一、促进胰岛素B细胞分泌胰岛素的制剂：

磺胺类降糖药

餐时血糖调节剂

二、促进外周围组织增加葡萄糖利用的药物：

双胍类（二甲双胍）

三、抑制肠道葡萄糖吸收的药物：

a-糖苷酶抑制剂

四、胰岛素增敏剂

噻唑烷二酮类（或称格列酮类）

分别将各类降糖药的降糖机制和副作用简介如下

一、促进胰岛素B细胞分泌胰岛素的制剂：

磺胺类降糖药

甲磺丁脲、格列苯脲、格列齐特、格列吡嗪、格列喹酮、格列美

脲

餐时血糖调节剂

瑞格列那（诺和龙、孚来迪）、那格列那（唐力）

1、甲磺丁脲

甲苯磺丁脲可以促进胰腺胰岛B细胞分泌胰岛素，先决条件是胰

岛B细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；通过增加门静脉胰岛

素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，肝生成

输出葡萄糖减少，也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感性和糖的利用。

药理作用

为磺脲类口服降血糖药，主要选择地作用于胰岛β细胞，促进胰

岛素的分泌，尤其是加强进餐后高血糖对胰β细胞岛素释放的兴奋作用。

本品还能增强外源性胰岛素的降血糖作用，加强胰岛素的受体后作用，

而糖耐量的改善可导致血浆胰岛素的浓度降低，其结果将使胰岛素受

体数目增加进而导致胰岛素的敏感性增高。对于胰岛素损害不严重病

例，由于磺脲类能促进β细胞的分泌，恢复其代偿功能，故有一定疗

效。总的作用是降低空腹血糖与餐后血糖。

不良反应

可有腹泻、头痛、恶心、呕吐、胃痛或不适；较少见的有皮疹；

少见而严重的有黄疸、肝功能损害、骨髓抑制、粒细胞减少(表现为咽

痛、发热、感染)、血小板减少症(表现为出血、紫癜)等。有时引起腹

胀，恶心，呕吐，腹泻，胆汁淤积，皮肤红斑，荨麻疹，粒细胞缺乏，

白细胞及血小板减少，低血糖等。引起肝损害。本品有致甲状腺肿

的特性，口服时，发现有甲状腺功能降低的现象，尤其对甲亢的病人

更为明显，甚至有死亡的病例报告。本品有与氯磺丙脲类似的抗利尿

作用，而且可能导致粒细胞减少、再生障碍性贫血、骨髓发育不良、

溶血性贫血、出血性血小板减少性紫瘢。本品可引起皮肤光敏反应及

伴有溃疡的苔癣样皮肤反应。

禁忌

动物实验和临床观察证明磺酰脲类降血糖药物可造成死胎和胎儿

畸形，孕妇不宜用。本类药物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免婴儿

发生低血糖。下列情况应禁用：胰岛素依赖型糖尿病人；非胰岛素依

赖型糖尿病人伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大

手术等应激情况。肝、肾功能不全者；对磺胺药过敏者；白细胞减

少的病人。下列情况应慎用：体质虚弱、高热、肝或肾功能不正常、

恶心和呕吐、甲状腺功能亢进、老年人。肝肾功能步不全，经受较大

手术，孕妇及对本品过敏者忌.

甲苯磺丁脲说明书

通用名甲苯磺丁脲片

曾用名

英文名TOLBUTAMIDETABLETS

拼音名JIABENHUANGDINGNIAOPIAN

药品类

胰岛素及其他影响血糖药

别

性状本品为白色片。

本品为降血糖药。1.刺激胰腺胰岛β细胞分泌胰岛素，先决条件是

胰岛β细胞还有一定的合成和分泌胰岛素的功能；2.通过增加门静

药理毒脉胰岛素水平或对肝脏直接作用，抑制肝糖原分解和糖原异生作用，

理肝生成和输出葡萄糖减少；3.也可能增加胰外组织对胰岛素的敏感

性和糖的利用（可能主要通过受体后作用），因此，总的作用是降低

空腹血糖和餐后血糖。

口服吸收快，分布于细胞外液，蛋白结合率很高，为90%，一般口服

药代动30分钟内出现在血中，口服后3-4小时血药浓度达峰值，持续作用

力学6-12小时。半衰期为4.5-6.5小时。在肝内代谢氧化而失活，约85%

由肾排出、约8%由胆汁排出。

适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度Ⅱ型糖尿病，病人胰岛β

适应症

细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。