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第15章栓剂

教学目的与要求：

（1）理解药物吸收的途径与影响吸收的因素；

（2）掌握栓剂的制法；熟悉栓剂常用基质的种类；

（3）掌握置换价的含义及其计算方法；

（4）了解栓剂的质量要求。

第1节概述

一、栓剂的含义

栓剂系指原料药物与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。栓剂在常温下应是有适宜硬

度和弹性的固体，放人腔道后应无刺激性，应能融化、软化或溶化，并与分泌液混合，逐渐

释放出药物，产生局部或全身作用。

二、栓剂的特点

栓剂在人体腔道中起到润滑、抗菌、消炎、杀虫、收敛、止痛、止痒等局部治疗作用，

亦可通过吸收入血发挥镇痛、镇静、兴奋、扩张支气管和血管等全身治疗作用。

栓剂作全身治疗与口服制剂比较，有如下特点：①药物在直肠吸收，药物不受胃肠道

pH、酶的破坏或影响较小；②可避免药物对胃黏膜的刺激；③可减少肝脏首过效应；④适

于不能口服或不愿口服给药的患者；④栓剂的使用不便是其缺点。

三、栓剂分类

（一）按给药途径分类

栓剂因施用的腔道不同，分为直肠栓、阴道栓和尿道栓等，其中最常用的是直肠栓和阴

道栓。

1.直肠栓直肠栓的形状有鱼雷形、圆锥形、圆柱形等，每粒重量约2g，长约3～4cm，

其中鱼雷形较多用，此种形状的栓剂塞人肛门后，由于括约肌的收缩容易压入直肠内。

2.阴道栓阴道栓的形状有鸭嘴形、球形、卵形等，重约2～5g，直径1．5～2.5cm，

其中以鸭嘴形较好，因为相同重量的栓剂，鸭嘴形表面积最大。尿道栓一般为棒形。各种栓

剂外形如下图所示。

图15-1各种栓剂的外形图

（二）按制备工艺和释药特点分类

按特殊制备工艺可制成双层栓、中空栓或其他缓释栓、控释栓等。

1.双层栓常用的双层栓有两种：一种为内外两层含不同药物的栓剂，另一种为上下两

层，分别使用水溶性基质或脂溶性基质，将不同药物分隔在不同层内，控制各层的溶化或熔

化，使药物具有不同的释放速度；或上半部分制成空白基质，减少药物吸收入血程度，提高

药物的生物利用度。

2.中空栓中空栓中药物的释放不依赖基质的性质，可达到快速释药的特点，中空部分

可填充固体或液体药物。另外，可通过对栓壳的调整可发挥缓释作用。

3.泡腾栓泡腾栓多为阴道栓，其基质中加入有机酸（如枸橼酸等）和弱碱（如碳酸氢

钠等），遇到体液后产生泡腾作用，利于药物的分散。

4.其他缓释栓、控释栓

（1）微囊栓将药物微囊化后制成栓剂，具有缓释作用；或同时含药物细粉和微囊的

复合微囊栓，兼具有速释和缓释作用。

（2）骨架控释栓将高分子物质制成骨架材料，与药物混合制成栓剂，达到控释目的。

（3）渗透泵栓利用渗透原理制成的控释型长效栓剂，其最外层为一层不溶性微孔膜，

药物从微孔中缓慢渗出维持药效。

（4）凝胶缓释栓以凝胶为载体的栓剂，在体内不溶解、不崩解，吸收水分而逐渐膨

胀，达到缓释的目的。

知识拓展

栓剂作为一种腔道给药的剂型，在国内外都有悠久的历史。我国古代称之为坐药或塞药，

在史记中已有阴道栓、肛门栓应用的记载，国外公元前16世纪《伊伯氏纸草本》中也有栓

剂的记载。最初栓剂仅在局部发挥作用，随着解剖学等医学发展，发现栓剂还能通过直肠吸

收而起全身治疗作用，并且表现出良好的药动学过程，应用范围日渐扩大。

四、栓剂中药物吸收的途径与影响因素

(一)栓剂中药物吸收的途径

肛门栓在临床上主要用于全身治疗作用，肛门栓中药物在直肠的吸收主要有：①药物通

过直肠上静脉，经门静脉进入肝脏后进行代谢，由肝胆进入血液循环；②药物通过直肠下静

脉和肛门静脉，经髂内静脉绕过肝脏，由下腔大静脉直接进入大循环起全身作用；③药物通

过直肠淋巴系统吸收，进入胸导管后进入血液循环。栓剂中大分子药物主要通过这条途径进

行吸收。

一般说来，栓剂进入直肠的深度影响药物的吸收，当栓剂纳入距肛门2cm处时，其吸

收总给药量的50%～70%可不经过门肝系统；当栓剂纳入距肛门6cm处时，大部分药物吸