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康瑞(瑞格列奈片)

【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口

服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分

钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0～30分钟内。请遵医嘱服

用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为

0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其他口服降血糖

药治疗的病人可直接转用瑞格列奈片治疗。其推荐起始剂量为0.5毫

克。最大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但最大日剂量不应超

过16mg。对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与二

甲双胍合用，应减少

【注意事项】1.同其它大多数口服促胰岛素分泌降血糖药物一样，

瑞格列奈片也可致低血糖。2.与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危

险性。如果合并用药后仍发生持续高血糖，则不能再用口服降血糖药

控制血糖，而需改用胰岛素治疗。3.在发生应激反应时，如发烧、外

伤、感染或手术，可能会出现血糖控制失败。这时，有必要停止服用

瑞格列奈而进行短期的胰岛素治疗。4.瑞格列奈片尚未在18岁以下

或75岁以上的患者中进行过研究。5.应尽量避免将瑞格列奈与吉非

贝齐合用。如果必须合用，应严密监测患者的血糖水平。因为可能需

要减少瑞格列奈的用药剂量。6.与其它口服降血糖药一样，患者必须

慎用以避免开车时发生低血糖。7.肾功能不全、虽然瑞格列奈水平与

肌酐清除率仅有微弱的联系，但本品的总血浆清除率在严重肾功能损

伤的患者中略有降低。由于肾功能损伤的糖尿病患者对胰岛素敏感性

增强，这些患者增加剂量时应谨慎。8.肝功能不全、在通常剂量下，

与肝功能正常的患者相比，肝功能损伤患者可能暴露于较高浓度的瑞

格列奈及其代谢产物。因此肝功能损伤患者应慎用本品。应延长剂量

调整间期，对患者的反应进行充分评估。

【不良反应】同其他口服降糖药一样，服用瑞格列奈可能引起血

糖变化，如高血糖和低血糖。同每种糖尿病治疗一样，这些反应的出

现依赖于个体因素，如饮食习惯，剂量，运动和应激反应。瑞格列奈

及其他降血糖药物的临床应用显示，服用瑞格列奈可能发生以下：根

据的发生率分别定义如下：罕见：发生率1/10000，1/1000。非常罕

见：发生率1/10000。1.免疫系统失调:过敏反应可发生皮肤过敏反

应，如搔痒、发红、荨麻疹。非常罕见发生广泛的过敏性反应或免疫

反应如脉管炎。2.代谢及营养失调:高血糖。

【禁忌】1.已知对瑞格列奈或瑞格列奈中的任何赋型剂过敏的患

者。2.1型糖尿病患者(胰岛素依赖型-IDDM，C-肽阴性糖尿病患者)。

3.伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒患者。

【适应症】本品用于饮食控制、降低体重及运动锻炼不能有效控

制高血糖的2型糖尿病（非胰岛素依赖型）患者。瑞格列奈片可与二

甲双胍合用。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。

【药物相互作用】1.已知一些药物会影响糖代谢。因此医生应考

虑可能的药物间相互作用。2.体外研究表明，瑞格列奈的代谢受

CYP2C8和CYP3A4的影响。3.在健康志愿者中开展的临床研究数据表

明，CYP2C8是瑞格列奈的代谢过程中起主要作用的酶，而CYP3A4强

抑制剂的作用有限。但如果CYP2C8的作用受到抑制，CYP3A4的影响

将会相对增强。因此瑞格列奈的代谢和清除可能会由于细胞色素酶

P450的抑制或诱导作用而发生改变。因此，与瑞格列奈同时使用

CYP2C8和CYP3A4抑制剂时应格外谨慎。4.一项在健康志愿者中开展

的研究表明，CYP2C8抑制剂吉非贝齐(每日两次，每次600mg)与瑞格

列奈(单剂量0.25mg)同服，可使健康志愿者血液中瑞格列奈AUC增

加8.1倍，Cmax增加24信，清除半衰期(t1/2)从1.3小时延长到3.7

小时。这可能导致瑞格列奈降糖作用增强及作用时间延长。5.因此，

应避免将吉非贝齐与瑞格列奈合用。如果必须合用，应严密监测患者

的血糖水平，因为二者合用时可能需要减少瑞格列奈的用药剂量。在

同一研究中，瑞格列奈与吉非贝齐和CYP3A4抑制剂伊曲康唑合用显

示出更强的降糖作用，瑞格列奈AUC增加19.4倍，半衰期从1.3小

时延长到6.1小时。6.甲氧苄啶(每日两次，每次160mg)是一种弱

CYP2C8抑制剂，与瑞格列奈(单剂0.25mg)同服，可使瑞格列奈AUC，

Cmax和生物半衰期有轻