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药物的量效曲线
及pD、pA的求算(一)
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实验目的
1.掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线的
实验方法。
2.观察乙酰胆碱〔Ach〕和阿托品〔Atropine〕
3.的竞争性拮抗作用。
4.3.加深对受体学说中亲和力、内在活性概念
的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念
及求算法。
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nKD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。
表示药物与受体的亲和力。KD越大，药物与
受体亲和力越小。
nEMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效
应不再继续增强。表达药物的内在活性。
n效价强度〔potency〕能引起等效反响的相对
浓度或剂量。
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pD、pA的概念？
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qpD2：受体冲动剂的受体亲和力指数，即
受体冲动剂引起最大效应的50％时所需剂
量的摩尔浓度的负对数。
qpA2：竞争性受体拮抗剂的拮抗指数，即
用加倍浓度的受体冲动剂，只引起原浓度
的反响水平，这时所用拮抗剂的摩尔浓度
的负对数。
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n作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力，
亲和力
而且还要内在活性。
内在活性
n内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。
n内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。
0≤α≤1
当两药内在当两药亲和
活性相等时,力相等时，
其效价强度其效价强度
取决于亲和取决于内在
力的大小活性的强弱
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原理
n乙酰胆碱〔Ach〕：M
受体冲动剂肠平滑
肌收缩。
nS型累加剂量效应曲线
〔Cumulativedose
responsecurve,
CDRC〕。
n阿托品〔Atropine〕为
M受体拮抗剂肠平滑
肌松弛曲线平行右移
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n本实验课分两次进行。
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第一次课
药物的量效曲线实验
方法:
本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况:
通过张力传感器,利用与计算机相连
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