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三硅酸镁起效迟缓,作用持久,在胃内生成胶状二氧化硅,对溃疡含有保护作用。氢氧化铝特点:抗酸作用强,迟缓,持久,中和胃酸,含有收敛、止血和引发便秘作用。长时间应用影响磷酸吸收。碳酸氢钠(小苏打)作用强,快而短暂,产生CO2,碱血症。第一节治疗消化性溃疡药品作用于消化系统药物专业版8/55二、抑制胃酸分泌药【药理作用与作用机制】胃酸分泌胃泌素组胺乙酰胆碱胃酸分泌受中枢和外周很多因子复杂调控作用于消化系统药物专业版9/55胃酸分泌调整机理和相关药品作用于消化系统药物专业版10/55(一)H2受体阻断药组胺(H):组胺与靶细胞上受体结合,产生效应(胃肠绞痛,刺激胃壁细胞,胃酸分泌增加)目标:H2受体阻断药抑制胃酸分泌,促进溃疡愈合。代表药:西咪替丁cimetidine(甲氰咪呱)、雷尼替丁ranitidein等。作用于消化系统药物专业版11/55【药理作用】竞争性拮抗壁细胞上H2受体,抑制基础胃酸和夜间胃酸分泌,同时对胃泌素(gastrin)及M受体激动药引发胃酸分泌也有抑制作用。4~6周77%~92%十二指肠溃疡愈合,胃溃疡8周愈合率75%~88%。雷尼替丁,尼扎替丁抑制胃酸方面作用比西咪替丁强4~10倍,法莫替丁比西咪替丁强20~50倍。(一)H2受体阻断药作用于消化系统药物专业版12/55【临床应用】十二指肠溃疡,胃溃疡(6~8周);胃肠混合溃疡,消化道出血也可用。【不良反应】长久服用耐受良好,偶见便秘、腹泻、腹胀及头痛、皮疹长久服用西咪替丁,男性可引发阳痿,性欲下降,乳房发育。治疗溃疡病疗程短,溃疡愈合率较高,不良反应较少,但突然停药时,会造成胃酸分泌反跳性增加。(一)H2受体阻断药作用于消化系统药物专业版13/55(二)胃壁细胞质子泵抑制剂质子泵抑制药(protonpumpinhibitor)又称H+-K+-ATP酶抑制药,是新型抗消化性溃疡药。疗效确切,不良反应少,近年来被广泛应用。临床惯用有奥美拉唑(omeprazole)兰索拉唑(lansoprazole)泮托拉唑(pantoprazole)雷贝拉唑(rabeprazole)作用于消化系统药物专业版14/55奥美拉唑Omeprazole
又称洛赛克(losec)第一代质子泵抑制剂【药理作用与作用机制】胃H+-K+-ATP酶又称质子泵,由α和β两个亚单位组成。H+-K+-ATP酶抑制药与H+-K+-ATP酶α亚单位结合,使酶失去活性,抑制H+分泌。其抑酸作强而持久,可使胃内pH值升高至7,一次用药后大部分胃酸分泌被抑制24h以上,同时胃蛋白酶分泌也有降低。对幽门螺杆菌有抑制作用。作用于消化系统药物专业版15/55【临床应用】反流性食道炎,有效率达75%~85%。消化性溃疡,服用1~6月,溃疡愈合率达97%,其它类药品无效用4周,愈合率达90%。幽门螺杆菌感染,幽门螺旋杆菌83%~88%转阴。上消化道出血。【不良反应】1%~2%头痛、头晕、口干、恶心、腹胀、失眠,偶见皮疹,男性乳腺发育。长久服用,胃内细菌过分生长。作用于消化系统药物专业版16/55兰索拉唑Lansoprazole是第二代质子泵抑制药。抑制胃酸分泌、升高血胃泌素、胃粘膜保护作用及抗幽门螺杆菌作用。抑制胃酸分泌作用及抗幽门螺杆菌作用较奥美拉唑(omeprazole)强。作用于消化系统药物专业版17/55泮托拉唑Pantoprazole与雷贝拉唑(rabeprazole)属第三代质子泵抑制药。抗溃疡病作用与奥美拉唑相同。雷贝拉唑(rabeprazole)在抗胃酸分泌能力和缓解症状、治愈粘膜损害临床效果方面远优于其它抗酸药品。作用于消化系统药物专业版18/55(三)M胆碱受体阻断药阿托品atropine:可降低胃酸分泌,解除胃肠痉挛,副作用多,临床应用少。哌仑西平(Pirenzepinep78)作用于消化系统药物专业版19/55(四)胃泌素受体阻断药丙谷胺(proglumide)竞争性与胃泌素受体结合。降低胃酸分泌。对胃粘膜有保护作用和促进溃疡愈合;用于胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、急性上消化道出血。作用于消化系统药物专业版20/55三、增强胃粘膜屏障功效药品胃粘膜屏障细胞屏障粘液-HCO3-
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