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卫生资格考点：钙拮抗药

钙拮抗药(calciumantagonist)是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+

内流，因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的药物。它曾称

为钙通道阻滞药(calciumchannelblockes)或钙内流阻滞药(calciumentry

blockers)。

?1987年世界卫生组织(WHO)专家委员会建议将钙拮抗药分为两

大类、六小类：

?1.选择性Ca2+通道阻滞药

?(1)维拉帕米(苯烷基胺)类：维拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利

帕米、加洛帕米等。

?(2)硝苯地平(二氢吡啶)类：硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼

群地平、尼索地平、尼瓦地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、达罗

地平、尼鲁地平，贝尼地平等。

?(3)地尔硫)类：地尔硫。

?2.非选择性Ca2+通道阻滞药

?(1)哌嗪类：桂利嗪、利多氟嗪、氟桂利嗪等。

?(2)普尼拉明类：普尼拉明、芬地林等。

?(3)其他类：哌克昔林、卡罗维林、苄普地尔、吗多明等。

?细胞内的Ca2+对细胞有极重要的生理功能，它是重要的细胞内

第二信使，调节许多细胞反应和活动，参与神经递质释放、肌肉收缩、

腺体分泌、血小板激活等，特别是对心血管系统的功能起到重要的作

用。钙拮抗药可阻滞Ca2+进入细胞内，降低细胞内Ca2+浓度，从而抑

制了Ca2+调节的细胞功能，故主要可对心血管方面产生影响，其中较

重要的为对心脏的负性肌力、负性频率及负性传导作用和对血管平滑肌

的舒张作用;对血小板聚集和释放也有一定的抑制作用;在大剂量时还能

抑制兴奋-分泌偶联过程而影响一些激素(如胰岛素、促肾上腺皮质激素

等)的分泌。

?钙拮抗药的作用机制在于它可与Ca2+通道的特异部位(受体或位

点)相结合而影响Ca2+经通道的内流。现已知Ca2+通道有两类，一为

受体调控的Ca2+通道(Receptoroperatedchannel，简称为ROC)，另一类

为电压调控的Ca2+通道(Voltageoperatedchannel或Potentialdependent

channel，简称VOC或PDC).钙拮抗药对VOC(或PDC)的阻滞作用较

强。各类钙拮抗药由于其化学结构不同，对不同组织和器官(如血管、

心脏;心肌和传导系统)具有不同的选择作用。

?钙拮抗药在临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病，如心律失

常、高血压、心肌缺血性疾病(冠心病、心绞痛)、脑血管性疾病、慢性

心功能不全等。由于本类的各个药物的选择性作用不同而被用于不同的

疾病。

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