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精选课件ppt*CYP2E1 CYP1A1/2 Non-CYP enzymesCYP3A4/5/7CYP1B1 CYP2A6 CYP2B6 CYP2C8 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6细胞色素P450(CytochromeP450,CYP)一类亚铁血红素-硫醇盐蛋白的超家族精选课件ppt*四、排泄excretion药物原形/代谢产物通过排泄器官排出体外的转运过程。排泄器官:肾脏（尿），胆道（粪），肺，腺体等。精选课件ppt*肾脏排泄肾脏是最重要的排泄器官。精选课件ppt*1）肾小球滤过□滤过,取决于分子大小；□仅游离型药物及其代谢产物能通过；2）肾小管分泌□主动转运；□竞争性抑制（青霉素丙磺舒）抑制分泌。！！精选课件ppt*3）肾小管重吸收●（简单）扩散-被动转运；□分子量低、脂溶性高、非解离型多，重吸收?，排泄慢。□尿液pH:弱酸性药物在碱性尿中解离多，排泄多（阿司匹林）；弱碱性药物在酸性尿中解离多，排泄多（苯丙胺）；精选课件ppt*肾脏排泄的意义药物经肾浓缩,在尿中浓度高。□治疗泌尿系统感染（如链霉素）；□引起不良反应（如磺胺药损害肾脏）；2.改变pH可使药物疗效增加/药物排泄增加。□碱化尿液使氨基糖苷类抗菌作用增强；□巴比妥类中毒时,碱化尿液加速其排出；3.肾功能不良时,慎用或禁用经肾排泄的药物。精选课件ppt* ?肝肠循环经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收,经肝脏进入血液循环,形成的肝—胆汁—小肠间的循环。 Liver BileductGut2.消化道排泄精选课件ppt*肝肠循环hepatoenteralcirculation意义●治疗胆道感染（如四环素、红霉素等）；●有肝肠循环药物,作用明显延长,若中止肝肠循环,促进药物排出,可解毒（如洋地黄毒苷）。精选课件ppt*3.其它排泄途径肺－挥发性药物,酒精；乳汁－（偏酸性）,弱碱性药物（吗啡,丙基硫氧嘧啶）容易自乳汁排出,哺乳期妇女慎用或禁用；唾液腺,汗腺等；精选课件ppt*一、一次给药的药-时曲线下面积药－时曲线下面积(AUC)：药－时曲线下覆盖的面积。与吸收后进入体循环的药量成正比，反映进入体循环药物的总量，其单位是μg/(ml·h)。第三节药量-时间关系精选课件ppt*□峰浓度(Cmax)用药后所能达到的最高血药浓度。通常与药物剂量成正比,反映药物吸收程度的大小。□达峰时间(Tmax)用药后达到最高浓度的时间,反映药物的吸收速度。 精选课件ppt*AUC的计算方法Bβ Aα+=AUC0→∞□积分法:Cn β+□梯形面积法:AUC0→∞=AUC0→n精选课件ppt*hPlasmaconcentrationAUCAreaundercurve峰浓度（Cmax）曲线下面积（AUC）单位：ng?h/mL反映药物体内总量达峰时间（Tmax）精选课件ppt*?影响药物吸收的因素:1.药物理化性质；2.给药途径；3.药物剂型；4.影响药物从消化道内吸收的主要因素；精选课件ppt*1.药物理化性质:●分子量；●脂溶性；●解离度；问题：什么样的药物容易被吸收？精选课件ppt*2.给药途径●常见的给药方式：静脉、吸入、舌下和直肠、肌内注射、皮下注射、口服、皮肤●吸收速度：？精选课件ppt*（一）口服给药peros,po1.最常用,方便、经济和安全；2.从胃肠粘膜吸收,主要在肠道；3.吸收慢且不规则；4.不适于昏迷、抽搐或不合作的病人；5.受首过消除等许多因素影响。？精选课件ppt*28口服给药(Oralingestion)吸收部位主要在小肠?停留时间长,绒毛吸收面积大。?毛细血管壁孔道大,血流丰富；?pH5～8,对药物解离影响小。●胃肠道各部位的吸收面大小(m2)?口腔0.5-l.0?直肠0.02?胃0.1-0.2?小肠100?大肠0.04-0.07精选课件ppt*3