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补充知识微生物种类：非细胞型微生物：病毒。原核细胞型微生物：细菌、衣原体、立克次体、支原体、螺旋体和放线菌。真核细胞型微生物：真菌。抗生素医学知识培训第1页

第24章抗菌药品概论第1节抗菌药品概论一、机体、药品及病原体相互作用关系:二、惯用术语:⒈化学治疗与化疗药品:对病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾病药品治疗，称为化学治疗。用于化学治疗药品称为化疗药品。2.化疗指数(CI):指半数致死量与半数有效量比值（LD50／ED50）或5%LD与95%ED比值。是衡量化疗药品有效性和安全性主要指标。抗生素医学知识培训第2页

⒊抗菌药:指抑制或杀灭细菌药品。包含抗生素和人工合成抗菌药。4.抗生素:由一些微生物产生能抑制或杀灭其它病原微生物代谢产物。⒌抗菌谱:指抗菌药品抗菌作用范围。是临床选药依据。⒍抗菌活性:指药品抑制或杀灭微生物能力，惯用最低抑菌浓度（MIC）和最低杀菌浓度（MBC）评价。７.抑菌药:指抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用药品。８.杀菌药:不但能抑制微生物生长繁殖，而且能杀灭微生物药品。抗生素医学知识培训第3页

９.抗菌后效应（PAE）:指细菌与抗菌药品接触后，当药品低于MIC或被去除以后，细菌生长依然受到连续抑制现象。10、抗药性（耐药性）:病原体屡次接触化疗药后，对药品敏感性降低甚至消失现象。抗生素医学知识培训第4页

三、抗菌药品作用机制1、抑制细菌细胞壁合成：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、杆菌肽和磷霉素。2、影响细胞膜通透性：多粘菌素类、多烯类。3、影响细菌蛋白质合成：氨基糖苷类、大环内酯类、林可霉素类、四环素类、氯霉素。4、影响细菌叶酸代谢：磺胺类、甲氧苄啶。5.抑制细菌核酸合成：喹诺酮类、利福平。抗生素医学知识培训第5页

四、细菌耐药性产生机制及防治对策（一）细菌耐药性产生机制1、细菌产生抗生素灭活酶2、细菌细胞膜通透性降低3、细菌体内靶位结构发生改变4、细菌改变本身代谢路径5.细菌药品外排系统活性增强（二）细菌耐药性防治对策主要是预防抗菌药滥用五、抗菌药合理应用（自学）抗生素医学知识培训第6页

第2节β－内酰胺类抗生素【抗菌机制】妨碍细菌细胞壁合成与细菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)结合→抑制转肽酶活性→妨碍细菌细胞壁粘肽合成→使细菌细胞壁缺损→菌体膨胀裂解而死亡。——属繁殖期杀菌剂一、青霉素类㈠天然品:青霉素G（PenicillinG）基本结构:6－氨基青霉烷酸（6－APA）＋侧链。抗生素医学知识培训第7页

【理化性质】１、水溶液不稳定,久置效价下降,并易产生诱发过敏青霉烯酸和青霉噻唑,故即配即用。２、易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏,且不耐热。【体内过程特点】①不耐酸——口服无效②不易经过血脑屏障、骨组织等(脑膜有炎症时透入增多,用大剂量)③主要经肾小管分泌排泄(快),T1/2为0.5-1h,但PAE长达6-12h抗生素医学知识培训第8页

【抗菌作用】抗菌谱:较窄①G＋球菌:溶血性链球菌、肺炎链球菌、金葡菌等②G＋杆菌:白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜杆菌③G－球菌:脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌④螺旋体:钩端螺旋体、梅毒螺旋体⑤放线菌抗菌特点:①为繁殖期杀菌剂，不宜与速效抑菌药适用②对G＋菌作用强，对G－菌作用弱(尤其G－杆菌)③对人和哺乳动物几乎无毒抗生素医学知识培训第9页

【抗药性】:金葡菌最易产生机制:产生青霉素酶（β－内酰胺酶），破坏β－内酰胺环结构。【用途】各种敏感菌感染首选药:G＋球菌、G＋杆菌、G－球菌、螺旋体、放线菌（注意:G＋杆菌感染——破伤风、白喉、气性坏疽需加抗毒素）抗生素医学知识培训第10页

【不良反应及防治】★⒈过敏反应:发生率0.7－10%。严重反应是过敏性休克。★过敏性休克防治办法:①问询过敏史②皮试(A.S.T.):首次注射、停药3天、更换不一样批号③防止:滥用药品、局部用药、饥饿时用药④现配现用；注射后观察20分钟。⑤备好抢救药品和器材抗生素医学知识培训第11页

⑥一旦出现过敏，用Adr抢救，需要时加用糖皮质激素或H1受体阻断药；⒉局部反应：i.m钾盐：疼痛、硬结或红肿，可改用钠盐⒊青霉素脑病：静滴大剂量或静注速度过快时出现刺激大脑皮质→反射性肌肉痉挛、抽搐、昏迷4.赫氏反应５、青霉素G钾过量可致高血钾抗生素医学知识培训第12页

㈡半合成青霉素:【特点】⒈与