胆碱能受体激动药和胆碱酯酶抑制药.ppt

曼陀罗花语紫色曼陀罗——恐怖。蓝色曼陀罗——诈情，骗爱。红色曼陀罗——曼珠沙华，又称彼岸花。一般认为是生长在三途河边的接引之花。花香传说有魔力，能唤起生前的记忆。粉色曼陀罗——适意。绿色曼陀罗——生生不息的希望。金色曼陀罗——敬爱，天生的幸运儿，有着不止息的幸福。白色曼陀罗——情花，如用酒吞服，会使人发笑，有麻醉作用。是天上开的花，白色而柔软，见此花者，恶自去除黑色曼陀罗——不可预知的黑暗、死亡和颠沛流离的爱。无间的爱和复仇，凡间的无爱与无仇，被伤害的坚韧创痍的心灵，生的不归之路。。第52页,共79页，星期六，2024年，5月第53页,共79页，星期六，2024年，5月【作用机制】竞争性阻断M胆碱受体【特点】1.内在活性小，竞争性拮抗ACh或拟胆碱药与受体结合2.对M受体选择性高，对受体亚型选择性低3.对外源性胆碱酯类拮抗作用强4.大剂量对NN-R、a1-R也有阻断作用阿托品（atropine）第54页,共79页，星期六，2024年，5月【体内过程】吸收：口服吸收迅速，1h达Cmax，作用维持3-4h，t1/22-4h，眼部的作用维持时间长分布：吸收后迅速分布到全身组织，能通过血脑屏障和胎盘屏障消除：肝脏转化，肾脏排泄第55页,共79页，星期六，2024年，5月1.腺体作用0.3-0.5mg：抑制唾液腺和汗腺0.5-1mg：泪腺、呼吸道腺体分泌减少1-2mg：抑制胃液分泌2.平滑肌：胃肠平滑肌膀胱逼尿肌胆道括约肌、输尿管、支气管平滑肌子宫平滑肌【药理作用】第56页,共79页，星期六，2024年，5月4.眼睛：扩瞳、升高眼内压、调节麻痹【药理作用】第57页,共79页，星期六，2024年，5月4.心脏：⑴心率：治疗量：心率轻度减慢较大剂量：心率加快5.血管和血压：治疗量：无明显影响大剂量：扩张外周及内脏血管，解除微小血管痉挛，改善微循环6.中枢神经系统大剂量：兴奋→抑制，昏迷、呼吸麻痹死亡【药理作用】第58页,共79页，星期六，2024年，5月第59页,共79页，星期六，2024年，5月1.缓解各种内脏绞痛：胃肠痉挛、膀胱刺激症状、小儿遗尿症，胆绞痛和肾绞痛与阿片镇痛药合用2.眼科应用：①虹膜睫状体炎：需配合缩瞳药②检查眼底③验光配镜：儿童验光时仍用3.全身麻醉前给药4.抗心律失常:缓慢型心律失常5.抗休克：爆发性流脑，中毒性菌痢和中毒性肺炎6.解救有机磷酸酯类中毒【临床应用】六大作用、六大应用第60页,共79页，星期六，2024年，5月1.副作用：口干、便秘、视力模糊、心悸、瞳孔扩大、皮肤潮红，停药后可逐渐恢复2.毒性反应：较大剂量上述症状加重，中枢兴奋，高热、呼吸加快、烦躁不安、谵妄、幻觉、惊厥严重中毒：昏迷、呼吸麻痹致死中毒剂量：成人5-10mg最低致死量：成人80-130mg，儿童约10mg【不良反应】第61页,共79页，星期六，2024年，5月⑴洗胃、导泻：防止进一步吸收⑵静脉注射拟胆碱药对抗外周作用：毒扁豆碱、新斯的明（反复用）⑶对抗中枢兴奋症状：镇静药或抗惊厥药⑷人工呼吸及物理降温（酒精擦浴降温）【中毒解救】【禁忌症】青光眼、前列腺肥大、麻痹性肠梗阻、出血性结肠炎、休克伴有体温升高和心率快者禁用第62页,共79页，星期六，2024年，5月作用特点1.化学结构与阿托品相似，外周作用相似，仅在作用强度上有差别（1）抑制腺体分泌、对眼的作用比阿托品强（2）对平滑肌解痉、心血管的作用比阿托品弱2、中枢作用治疗量→镇静，较大剂量→催眠，大剂量→麻醉3、致欣快，容易造成药物滥用。东莨菪碱(scopolamine)第63页,共79页，星期六，2024年，5月临床用途1.麻醉前给药：优于阿托品①抑制腺体作用强②抑制中枢，增强麻醉作用③兴奋呼吸中枢，保证安全2.晕动病：预防晕动病、妊娠和放射病呕吐3.帕金森病：中枢抗胆碱作用，减轻肌震颤与强直，控制流涎等症状不良反应与禁忌症与阿托品相似东莨菪碱(scopolamine)第64页,共79页，星期六，2024年，5月【药理作用】唐古特莨菪中分离的生物碱，左旋体，人工合成品为消旋体，作用同阿托品，一般较弱。扩瞳和抑制腺体：弱中枢兴奋作用：弱平滑肌解痉：稍弱微血管解痉：较强，改善微循环山莨菪碱（anisodamine,