眼科用药课件.ppt

眼科用药;第一节眼科常用的给药方式;第二节眼科用药的药效学和

药物动力学;一、眼科用药的药效学;二、眼科药物动力学;（一）滴眼剂（eyedrops);2.角膜通透性

●角膜的结膜：脂质-水-脂质的夹心层

●水溶性和脂溶性药物

小分子水溶性物质和离子型药物?基质

脂溶药物?脂质层

;3.影响药物浓度的眼内因素

●房水

●眼内组织的屏障作用（晶状体囊膜、

玻璃体膜）

●有效的游离型药物

●药物代谢

(1)失去药理活性（毛果芸香碱）

(2)前药（pre-drug)，代谢后有药理活性（地匹福林）;4.滴眼剂的使用方法和处方对药动学的影响;图1：两种滴眼液滴眼的间隔时间与生物利用度的关系

25μl生理盐水滴眼后不同时间间隔应用0.5%毛果芸香碱25μl的

瞳孔直径变化;（2）赋形剂：延长作用时间

●眼膏：凡士林、矿物油（液体石腊）

●可溶性聚合物：甲基纤维素（MC）、

羟丙基甲基纤维素（HPMC）、聚乙烯

醇（PVA）、聚乙烯吡咯烷酮（PVP）。

可增加泪液的粘液，减少药物的排出速

率。

●凝胶：卡波姆

;（3）pH：

●脂：水溶解度之比

●稳定性

●舒适度

pH值的调整：硼酸盐缓冲液、磷酸盐缓冲液（PBS）等。pH值：5.0-9.0

（4）浓度：一定范围增加药物浓度，药物对角膜的通透性相应增加（生物利用度?）。

;图2：药滴的大小与生物利用度的关系;（5）添加剂：

a.渗透压的调节：0.8%-1.2%氯化钠

b.抑菌剂的选择：0.1-0.2%硫柳汞,对羟基苯甲酸乙酯（尼泊金乙酯）等。

c.抗氧化剂：亚硫酸钠、维生素C、硫代硫酸钠等。

（6）分子量;人工泪液滴眼液

ArtificialTearsEyeDrops

【处方】

羟丙基甲基纤维素3g

氯化钠7.5g

硫柳汞0.02g

注射用水（加至）1000ml

【制法】将羟丙基甲基纤维素用适量热注射用水使其分散，放冷。另用适量注射用水溶解氯化钠，硫柳汞与上液合并，搅匀，过滤，自滤器上加注射用水至全量，无菌分装即得。

;无环鸟苷眼膏

AcyclovirEyeOintment

?【处方】

无环鸟苷30g

眼膏基质（加至）1000g

【制法】将无环鸟苷于乳钵中加少量注射用水研细后，分次加入眼膏基质至全量磨匀，无菌分装即得。

眼膏：基质一般为凡士林、羊毛脂、灭菌液体石蜡（8：1：1）。

;（二）眼旁注射;（三）眼内注射;（四）全身给药;第三节眼科常用药物;一、局部麻醉药;2.浸润麻醉和传导阻滞麻醉剂

(1)1-2%利多卡因：穿透力强，作用

迅速。注射后1-3min起效，持续1-

2h。用于浸润麻醉，如眼轮匝肌麻

醉、球后麻醉。

(2)1-2%普鲁卡因：穿透力弱。注射后1-

3min起效，持续45-60min。

(3)0.75%布比卡因：长效药，持续

时间6-10h。用于较长时间的眼

部手术。

注：0.75%布比卡因和2%利多卡因1:1混合用于眼轮匝肌麻醉、球后麻醉。优点：起效快，持续时间长。

;二、散瞳剂和睫状肌麻痹剂;2.睫状肌麻痹剂

阻断M受体：松驰瞳孔括约肌，使交感神经支配的瞳孔扩大肌作用占优势，使瞳孔散大。抑制睫状肌收缩，导致调节麻痹。

用于眼底及屈光检查，其中阿托品用于虹膜睫状体炎、斜视儿童检查屈光。

（1）0.5%阿托品

●强效睫状肌麻痹剂

●滴药后立即压迫鼻泪管

;（2）0.25%东茛菪碱

●作用与阿托品相似，持维时间短。