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解热镇痛药
AntipyreticAnalgesics;花生四烯酸的代谢途径;环氧化酶-1(COX-1):组成酶,功能是合成PG来调节细胞的正常生理活性,对消化道粘膜起保护作用。
环氧化酶-2(COX-2):诱导酶,在炎症部位能被诱导,使其水平急剧升高,从而引起炎症组织中PGE2,PGI2和PGE1的含量增加,产生红肿、水肿、痛觉过敏和发热。;解热镇痛药
常用的解热镇痛药按其化学结构类型
分为三类:
(一)水杨酸类
(二)苯胺类
(三)吡唑酮类
;(一)水杨酸类
发展概况;(2)水杨酸和乙酰水杨酸衍生物;;代谢;合成;鉴别反应;;作用机制;不良反应;
;(2)对氨基酚衍生物;*贝诺酯(Benorilate)又名扑炎痛;稳定性;代谢;*鉴别反应;具有较强解热镇痛作用,与阿司匹林
相当,毒性低于非那西丁
无抗炎作用
阿司匹林过敏者,对Paracetamol有很好
耐受性
;(三)5-吡唑酮类;3,5-吡唑二酮衍生物构效关系:
(1)抗炎作用与化合物的酸性有关,酸性增强则抗炎作用减弱,但可增加排尿酸的作用。
(2)如果将4位碳原子上的氢原子都用烷基取代,则抗炎作用消失。
(3)烯醇化的β-二酮结构对抗炎作用是必需的。
(4)保泰松4位上的正丁基以丙基,烯丙基取代仍保留抗炎作用。在丁基的γ位以酮基取代时仍有抗炎活性,苯环对位被取代时也保留抗炎活性。;代表药物;
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