抗心力衰竭药理学基础全ylx jy2401.pdfVIP

抗心力衰竭药

考什么？

1.肾素-血管紧张卡托普利、依那普利、西拉普利、福辛普利和氯沙坦抗心力

素系统抑制药衰竭的药理作用及其临床应用

2.强心苷

（二）抗心力

噻嗪类利尿药抗心力衰竭的药理作用、主要机制及其临床应

衰竭药3.利尿药

用

（1）卡维地洛抗心力衰竭的药理作用及其临床应用

4.其他类（2）多巴酚丁胺抗心力衰竭的药理作用与临床应用

（3）米力理作用及其临床应用

心力衰竭即心功能不全是心脏泵血功能降低，不能满足全身组织代谢需要的一种病理生理状态及临床

综合征。

第一节肾素-血管紧张素系统抑制药

一、血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）

本类药物有卡托普利、依那普利、西拉普利、福辛普利等。

【药理作用】

1.抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性

①抑制血液循环及局部组织（心脏、血管等）中AngⅠ（血管紧张素Ⅰ）转化为AngⅡ（血管紧张

素Ⅱ），因而对抗AngⅡ收缩血管、醛固酮分泌增加等的不良作用。

②抑制缓激肽降解，提高其血浓度。缓激肽具有扩血管、降低心脏负荷作用。

2.抑制心肌及血管重构

AngⅡ是促进心肌细胞增生的主要因素，ACEI减少AngⅡ的形成，能有效地防止和逆转心肌重构。

3.对血流动力学的影响

明显降低全身血管阻力、增加心排出量，改善心脏的舒张功能，还能降低左室充盈压、左室舒张末压

及容积，降低肾血管阻力，增加肾血流量。

4.抑制交感神经活性作用。

5.保护血管内皮细胞

【临床应用】

常与利尿药、地高辛合用，是治疗心力衰竭的基础药物。

二、AT1受体阻断药——氯沙坦

直接阻断AngⅡ与AT1（血管紧张素Ⅱ受体）的结合，对抗AngⅡ缩血管及促生长作用，能预防及逆

转心血管的重构。

抗心力衰竭作用与ACEI相似，但不增加缓激肽水平，显著减轻咳嗽、血管神经性水肿等副作用，常

用于不能耐受ACEI的心力衰竭患者。

第二节强心苷

地高辛

【药动学特点】

在肾功能正常的患者，作用持续时间中等，可口服或静脉注射给药。口服时生物利用度约75%。不同

的口服制剂生物利用度有明显差别。功能紊、同服考来烯胺等离子交换树脂及抗酸药等，可减少地

高辛的吸收；而同服广谱抗生素可增加地高辛的吸收，这是由于抗生素杀死肠道细菌，减少地高辛的降

解，增加生物利用度。吸收后部分经胆道排泄入肠再次吸收，形成肝肠循环，使作用维持长久。

【药理作用】——强心、减慢心率、抑制传导（一正两负）。

【学习——强心苷的作用机制】——使细胞内高Ca2++

低K。