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抗感染药新品与开发

据全球工业分析公司预测，全球抗感染药物(主要包括抗菌、抗病毒、抗真

菌药和疫苗)市场2015年将达1030亿美元。推动市场增长的因素是陆续上市了

治疗严重耐药性真菌感染新药及潜在的抗病毒和HIV新药，肝炎和流感等疾病

也为新药提供了市场发展的机会。默克公司的雷特格韦(raltegravir，商品名：

Isentress)于2008年上市，2010年的销售额可望达到10亿美元。抗H1N1流感药

物将显著提升2009／2010年疫苗生产厂商葛兰素史克、赛诺菲－安万特、阿斯

利康和CSL等公司的业绩。罗氏／Gilead和葛兰素史克等公司也显著得益于奥

塞米韦(商品名：Tamiflu，达菲)和扎那米韦(商品名：Relenza)的需求增长，预测

这两药2010年的销售额将是2008年的2倍。

2009年至今，全球批准上市的抗感染新分子实体有4个：盐酸贝西沙星

(besifloxacinhydrochloride)、培拉米尔(neramivir)、特比培南(tebipenem)和盐酸替

拉凡星(telavancinhydrochloride)。

1口服制课剂

日本明治制果公司的口服碳青霉烯类抗生素特比培南口服制剂(商品名：

Orapenem)已在日本获准上市，用于治疗儿科患者的耳、鼻、喉和上呼吸道感染。

特比培南及其前药特比培南酯(tebipenempivoxil)的抗菌活性同亚胺培南，尤

其对肺炎链球菌等革兰阳性菌有很强活性，抗青霉素敏感肺炎链球菌(PSSP)与耐

青霉素肺炎链球菌(PRSP)的MICgo分别为0.002与0.063ug/mL。

2注射剂

2.1培拉米尔静脉注射剂

BioCryst制药公司合作伙伴盐野义制药公司产品(商品名：Rapiacta)，已在日

本获准上市，用于治疗流感。

培拉米尔300mg单剂静脉给药用于治疗成人患者非并发性季节性流感，600

mg单剂和多剂静脉给药治疗有高流感并发症危险的患者。培拉米尔有300mg

静脉输液袋和供配制静脉滴注液用的150mg/瓶两种制剂规格。盐野义公司也已

完成了培拉米尔儿童用药的临床研究。

培拉米尔系一静脉给药的强效抗病毒药，给药后可在感染部位快速形成高血

药浓度。培拉米尔静脉注射剂由BioCryst制药公司开发，可抑制流感在宿主体

内繁殖的关键酶神经氨酸酶。实验室研究显示，培拉米尔对包括大流行性H1N1

流感病毒株在内的多种流感菌株有活性。培拉米尔已对1800多例并发性和非并

发性流感患者进行过临床研究。

2.2盐酸替拉凡星注射用冻干粉针

Theravance和Astellas两公司联合开发的一日1次静脉注射用脂糖肽类抗生

素(商品名：Vibativ)，用于治疗下述革兰阳性菌造成的复杂性皮肤和皮肤软组织

感染(eSSSI)患者：包括甲氧西林敏感菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)分

离菌在内的金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌、咽峡炎链球菌族(如

咽峡炎链球菌和中间链球菌等)和粪肠球菌(仅对万古霉素敏感的分离菌)。剂量规

格：盐酸替拉凡星250和750mg／瓶。

盐酸替拉凡星具有双重作用机制：通过干扰肽聚糖聚合和交联来抑制细菌细

胞壁合成及结合于细菌膜来破坏其屏障功能。

盐酸替拉凡星在治疗cSSSI患者的临床研究中显示安全、有效。两项大型多

国、双盲、随机Ⅲ期临床研究对革兰阳性菌引起的cSSSI患者以盐酸替拉凡星(10

mg／kg，一日1次静脉注射)与万古霉素(每12小时静脉注射1g)进行对照研究。

总共1867例患者，其中719例为MRSA感染患者。本品达到了疗效不低于万古

霉素治疗的标准。

3吸入液

Gilead科学公司的氨曲南(aztreonam)吸入液(商品名：Cayston)，用于改善绿

脓杆菌感染的囊性纤维化患者的呼吸症状。

本品是10余年来首个获准用于囊性纤维化患者抗绿脓杆菌治疗的新吸人

剂。氨曲南吸人液75mg一日3次，疗程28d，以AlteraNebulizerSystem吸人

器(采用PARI制药公司开发的eFlow技术平台制备的袖珍型特殊释药