组胺受体阻断药.ppt

关于组胺受体阻断药组胺受体分布及效应表受体类型所在组织效应阻断药H1支气管、胃肠、子宫等平滑肌皮肤血管心房，房室结中枢收缩扩张收缩增强，传导减慢觉醒苯海拉明异丙嗪氯苯那敏H2胃壁细胞血管心室，窦房结分泌增多扩张收缩加强，心率加快西咪替丁雷尼替丁法莫替丁H3中枢与外周神经末梢负反馈性调节，抑制组胺的合成与释放硫丙米胺第2页,共27页，星期六，2024年，5月药理作用1．抗外周组胺H1受体效应：对抗其收缩支气管、胃肠、子宫等平滑肌作用部份对抗其舒张皮肤血管作用（H2-受体参与）不能对抗组胺兴奋H2受体引起的促胃酸分泌作用第3页,共27页，星期六，2024年，5月2．中枢作用：镇静与催眠：阻断中枢H1受体所致苯海拉明和异丙嗪：最强特非那定与阿司咪唑：几乎无镇吐、抗晕：与中枢抗Ach作用有关。苯海拉明、异丙嗪、布可立嗪、美克洛嗪3．其他作用：抗Ach、局麻及喹尼丁样作用第4页,共27页，星期六，2024年，5月临床用途变态反应性疾病：皮肤粘膜过敏反应：对皮疹、荨麻疹、血管神经性水肿、昆虫叮咬皮肤反应的效果较好支气管哮喘、过敏性休克无效预防输血反应：异丙嗪25mgim.晕动症和呕吐：茶苯海明(乘晕宁，dramamine),开车前15-30min服用失眠症：尤其是变态反应性疾病引起的失眠其他用途：冬眠合剂、复方镇咳祛痰药组分第5页,共27页，星期六，2024年，5月不良反应中枢症状：思睡、头晕、乏力、反应迟钝；避免驾车、船及高空作业胃肠道反应：口干、胃食、恶心、呕吐、腹泻或便秘等其它反应：偶见粒细胞减少、血小板减少、溶血性贫血等；美克洛嗪可致动物畸胎、孕妇禁用；阿司咪唑过量可致晕厥、心跳停止；因具抗胆碱作用，故青光眼、尿潴留、幽门梗阻者禁用第6页,共27页，星期六，2024年，5月基本结构：

（1）Ar1、Ar2芳环或芳杂环；（2）R1、R2为小烷烃基或形成环状结构；（3）X为：CHO、CH、N等；按化学结构分为六类；乙二胺类、氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类、哌啶类等第7页,共27页，星期六，2024年，5月各类H1受体拮抗剂的基本结构与药物乙二胺类氨基醚类丙胺类曲吡那敏苯海拉明氯苯那敏第8页,共27页，星期六，2024年，5月咪唑斯汀盐酸赛庚啶三环类哌嗪类哌啶类西替利嗪第9页,共27页，星期六，2024年，5月盐酸苯海拉明性质不活泼生物碱性质水溶性.第10页,共27页，星期六，2024年，5月盐酸苯海拉明性质1、水中极易溶解2、醚类化合物，化学性质不活泼注：酸性条件下水解产生二苯甲醇第11页,共27页，星期六，2024年，5月药理作用对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的收缩作用抑制中枢神经系统第12页,共27页，星期六，2024年，5月有抗组胺、镇静及镇吐作用。用于过敏性疾病、妊娠呕吐及晕动病等。副作用：头晕、嗜睡等，服药期间不宜驾驶车辆及从事高空作业。用途第13页,共27页，星期六，2024年，5月白加黑日片：扑热息痛325mg；盐酸伪麻黄碱30mg；氢溴酸右美沙芬15mg

夜片：扑热息痛325mg；盐酸伪麻黄碱30mg；氢溴酸右美沙芬15mg；盐酸苯海拉明25mg

第14页,共27页，星期六，2024年，5月药理作用：扑热息痛，退热镇痛，是一种经过长期临床验证，国内外广泛使用安全有效的解热镇痛药。伪麻黄碱，减充血药有缓解鼻咽部粘膜充血、肿胀的作用。可使鼻塞症状减轻，其收缩血管具有选择性，主要收缩上呼吸道血管，对全身血管影响较小，对心率血压影响很小。氢溴酸右美沙芬，镇咳药，1988年WHO推荐可取代可待因的高效安全止咳药，属于非麻醉性药物，老少皆宜，极少产生副作用。盐酸苯海拉明，镇静抗过敏药，为组织胺H1受体拮抗剂，能对抗组织胺引起的毛细血管扩张和通透性增加。第15页,共27页，星期六，2024年，5月马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）水溶性、双键氧化叔胺基旋光性第16页,共27页，星期六，2024年，5月理化性质白色结晶性粉未，在水中易溶，显酸性。氧化反应：马来酸（顺丁稀二酸），可使高锰酸钾褪色。第17页,共27页，星期六，2024年，5月叔胺结构的特有显色反应：与柠檬酸-醋酐试液共热显红紫色(脂肪族叔胺显红色；脂环族叔胺显紫色；芳香族叔胺显蓝色）。与苦味酸试液