第九章解热镇痛抗炎药课件.pptVIP

第九章解热镇痛抗炎药

解热镇痛抗炎药以解热、镇痛作用为主，多数兼有抗炎和抗风湿的作用。解热镇痛抗炎药

解热镇痛药抗炎是通过抑制环氧合酶（COX）以阻断前列腺素类（PGs）化合物的合成与释放，从而发挥解热、镇痛和抗炎作用。作用机制

解热特点:可降低发热患者体温至正常水平,而对于正常人的体温无影响。1.解热作用（Antipyreticeffect）发热机制：体温调节中枢体温调节点↑（370C）致热源中枢PG↑？解热镇痛药抑制中枢环氧酶，减少PG合成与释放，使体温调节点恢复正常共同作用

镇痛作用该类药物的镇痛作用与中枢镇痛药吗啡类不同，其作用部位在外周，它仅对头痛、牙痛、肌肉痛、关节痛和神经痛等慢性钝痛有较好作用，而对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的绞痛无效，这类药物一般也不易出现吗啡类药物的所引起的耐受性和成瘾性。PG是致痛物质

抗炎、抗风湿作用大多数有抗炎作用，除乙酰苯胺类药物外。对风湿病、通风能减轻其疼痛症状。不能根治,不能阻止疾病发展。

吡唑酮类：保泰松水杨酸类:阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚解热镇痛药解热镇痛药的分类

1875年Buss首次将水杨酸钠作为解热镇痛和抗风湿药物用于临床，但对胃肠道刺激性大。水杨酸钠1899年水杨酸的衍生物——阿司匹林正式在临床使用，至今已有100多年的历史。阿司匹林

24-48h可缓解急性风湿患者的症状,是抗炎、抗风湿的首选药物；可用于风湿、类风湿关节炎的治疗。可降低发热患者的体温;迅速解除各种慢性钝痛如头痛、牙痛、肌肉疼痛和关节痛有效，而内脏痛无缓解作用。1.解热镇痛抗炎抗风湿作用较强作用和用途

1.胃肠道反应2.凝血障碍3.水杨酸反应4.过敏反应5.瑞夷综合征6.对肾脏的影响三、不良反应

发生率高，表现为恶心、呕吐、上腹不适;较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡及胃出血。①对胃粘膜的直接刺激作用②浓度高时兴奋延髓催吐化学感受区(CTZ)引起呕吐③抑制了PG(如PGE2)对胃粘膜的保护作用机制可能的1.胃肠道反应:

2.凝血障碍一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小板聚集延长出血时间较大剂量或长期应用还可造成出血倾向严重肝损害低凝血酶原血症维生素K缺乏及血友病患者禁用临产前不宜应用；术前一周应停用抑制凝血酶原形成（≥5g）血管内皮可合成COX

3水杨酸反应用量过大时可引起头痛,恶心、呕吐、视听功能减退等反应,称为水杨酸反应严重时可因过度换气及酸碱失衡引起精神错乱及昏迷治疗：?促进排泄:静滴碳酸氢钠碱化尿液可加速其排泄?对症支持治疗:

抑制环氧酶PG合成受阻4.过敏反应?荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数)?某些可诱发阿司匹林哮喘发生机理：诱发哮喘AD糖皮质激素哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用?

6对肾脏的影响对正常人群影响较小对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损害者)易导致水肿、多尿等肾小管受损表现发生机制：抑制PGs合成，取消前列腺素的代偿机制，病人原本体内存在阴性肾脏损害和肾小球灌注不足

镇痛药解热镇痛药在镇痛方面的不同点

代表药物解热镇痛药

临床应用一、作用特点1.1.无明显抗炎抗风湿作用2.解热镇痛作用缓慢而持久，强度类似aspirin,镇痛作用部位可能在中枢用于解热、镇痛及对阿司匹林过敏或不能耐受者

临床应用本品具有消炎抗风湿作用，且毒副作用小，临床用于治疗痛风、类风湿性关节炎及强直性脊椎炎。保泰松

理化性质1、酸性2、水解反应

布洛芬（ibuprofen）

临床应用本品口服后很快吸收，消炎、镇痛和解热作用均大于阿司匹林，胃肠道副作用小，临床上广泛用于类风湿性关节炎、神经炎、咽喉炎及支气管炎等，并可缓解术后疼痛、压痛、软组织疼痛等。

萘普生(naproxen)结构与命名（αS）-6-methoxy-α-methyl-2-naphthaleneaceticacid（＋）-α-甲基-6-甲氧基-2-萘乙临床应用本品适用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊椎炎等。本品光照可缓慢变色，需避光保存。