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何首乌的化学成分及药理、毒理综述-药学

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何首乌是蓼科植物何首乌(PolygonummultiflorumThunb)的

干燥块根，是历代的补益中药。据炮制方法不同，有何首乌与制何首

乌之分。何首乌有解毒，消痈，润肠通便的功效，制何首乌主要用于

补肝肾，益精血，乌须发，强筋骨［1］。查阅中国期刊全文数据库，

发现近二十年来，人们对何首乌的研究日趋深入，为了客观认识何首

乌、合理开发利用中药材，并为临床安全用药提供依据，本文就何首

乌的化学成分及药理、毒理以及化学成分与功效毒性的关系进行综述。

1何首乌的化学成分

随着现代中药学的发展，人们越来越认识到中药的化学成分

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是阐明其生物活性(包括有效性和毒性)物质基础。何首乌的化学成分

主要包括二苯乙烯苷、蒽醌类、磷脂类等［2］。1975年Hata［3］

首次报道从中国首乌中分离得到了新的二苯乙烯类化合物。二苯乙烯

苷是何首乌的主要质控标准，《中国药典》2010年版规定何首乌中的

含量应不低于1．0%，制何首乌不低于0．7%。蒽醌类主要为大

黄素、大黄酚、大黄素甲醚、大黄酸、芦荟大黄素、大黄素苷、大黄

素甲醚苷等［4］，2010年版《中国药典》规定结合蒽醌以大黄素和

大黄素甲醚的总量计，何首乌和制首乌中均不得少于0．10%。

2何首乌的药理学活性

近年来的研究发现，何首乌具有降血脂［5］、增强免疫［6］、

抗氧化［7］、延缓衰老［8］等广泛的药理学活性，这与其主要化学

成分的药理活性密切相关。二苯乙烯苷是何首乌中特有的生物活性成

分，研究表明二苯乙烯苷具有抗氧化清除自由基的作用［9］、保护肝

脏的作用［10］、降血脂及抗动脉粥样硬化作用［11］、防治老年痴呆

的作用［12］、提高记忆功能的作用［13］等。何首乌中的蒽醌类成

分(AGPMT)具有抗肿瘤及提高免疫功能的作用［14］。蒽醌类化合物

黄酸具有保肝、抗纤维化，抗氧化，防治糖尿病肾病，抗肿瘤，抗菌，

防治动脉粥样硬化等作用［15］;大黄酚具有抗衰老，改善学习记忆、

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认知能力，提高抗缺氧能力和耐力作用［16］。大黄素药理作用有抑

制胰酶活性，抗炎，抑菌，免疫调节，保护肝肾，利胆，抗氧化，清

除自由基，抑制血小板聚集，改善循环，降低血液粘度，抗肿瘤及治

疗急性胰腺炎等［17］。何首乌抗氧化、延缓衰老等药理作用与何首

乌中卵磷脂等物质基础分不开［18］。

3何首乌的毒理学研究

3．1急性毒性何首乌的急性毒性研究结果显示制何首乌与

何首乌相比，毒性明显减小。口服给药何首乌醇渗漉液对大鼠的LD50

为50g/kg，而制何首乌用至1000g/kg大鼠仍无。大鼠腹腔注射

何首乌LD50为27g/kg，制何首乌为169．4g/kg［19］。

3．2亚长期毒性或长期毒性药物的毒性与其用药剂量、用

药时间密切相关。剂量越大、用药时间越长，毒性表现越明显，(制)

何首乌亦不例外。何首