肾上腺素受体激动药和阻断药 (2).ppt

临床用途1）快速型心律失常（室性和室上性）2）高血压3）心绞痛和心肌梗死4）甲状腺机能亢进，控制心悸、心律失常、激动不安等现象5）心衰早期6）其他：偏头痛；肌震颤；青光眼；肝硬化引起的上消化道出血第64页,共78页，星期六，2024年，5月不良反应1）一般反应:消化道反应、皮疹、血小板2）心血管反应:①加重房室传导阻滞，引起心动过缓，与维拉帕米合用应注意②雷诺氏现象3）诱发或加剧支气管哮喘：对支气管哮喘应选择具有内在拟交感活性药4）反跳现象：长期应用，β受体上调，突然停药，使原病加重；5）其它：低血糖反应：加重和掩盖降糖药引起的低血糖反应。第65页,共78页，星期六，2024年，5月?受体阻断药的药理学特征比较药物受体选择性内在拟交感活性首过消除(％)生物利用度(％)t1/2(h)普萘洛尔?1，?2060~7030 3~4?阿普洛尔?1，?2++90102~5氧烯洛尔?1，?2++40~7024~60 2~3?吲哚洛尔?1，?2++10~2090 3~4?美托洛尔?1025~6040~75 3~4?醋丁洛尔?1+3020~60 2~4拉贝洛尔?1，?2，?1+6020~40 4~6第66页,共78页，星期六，2024年，5月体内过程口服吸收90％，生物利用度仅30％（首关消除60～70％），90%和血浆蛋白结合，血药浓度个体差异大(与肝药酶有关)；临床用药应从小剂量开始 无内在拟交感活性，膜稳定作用较强 ?受体阻断药的代表药，对?1?2受体无选择性。临床常用于心律失常、心绞痛、高血压、甲亢等普萘洛尔(propranolol)?1、?2受体阻断药第67页,共78页，星期六，2024年，5月药理作用1.?受体阻断作用(1)心脏?1受体阻断 心率减慢，房室传导减慢，心收缩力减弱，心输出量减少，心肌氧耗量降低。注：作用强度和机体交感神经张力有关(2)血管与血压 阻断?1受体,反射性兴奋交感神经，引起血管收缩和外周阻力增加，血压基本不变。 肝、肾、骨骼肌等血流量都有不同程度减少。长期应用压力均降低，机制未明。 冠脉血流减少的机制：心脏；血管第68页,共78页，星期六，2024年，5月（3）支气管平滑肌 ?2受体阻断，支气管收缩，呼吸道阻力增加，作用弱，对正常人无影响；哮喘病人，可诱发和加重（4）代谢 ?受体激动促使脂肪和糖原分解 ?受体阻断药可消除拟交感胺药所致血糖升高（5）肾素 阻断肾小球旁器细胞?1受体而抑制肾素释放。第69页,共78页，星期六，2024年，5月临床应用①心律失常：室上性心动过速②心绞痛③高血压④甲状腺机能亢进⑤充血性心力衰竭：在心肌状况严重恶化之前早期应用。改善心脏舒张功能，延缓儿茶酚胺对心脏的损害。第70页,共78页，星期六，2024年，5月不良反应恶心、腹泻、乏力、多梦、失眠、皮疹四肢冰冷，发绀，脉搏消失原心功能不全可引起急性心衰；心动过缓，房室传导阻滞诱发支气管痉挛反跳现象（受体上调）糖