1阿莫西林胶囊的分析与检验 .pdfVIP

1阿莫西林胶囊的分析与检验--第1页

阿莫西林的分析与检验

1阿莫西林化学式

化学名为（2S,5R,6R）-3,3-二甲基-6[(R)-（-）-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰胺基]-7-氧代-4硫杂-1-氮杂双环[3,2,0]

庚烷-2-甲酸散水合物。又名羟苄西林，是氨苄西林的衍生物。

2药理特性：本品为半合成广谱青霉素，对革兰氏阴性菌如淋球菌，流感杆菌，百日咳杆菌，大肠杆菌，布

氏杆菌等作用强，对革兰氏阳性菌的作用与青霉素相同或稍低，其耐酸可口服但不耐酶，可产生抗药性。

3性状：本品为白色或类白色粉末，味微苦，本品在水中微溶，在乙醇中几乎不溶，

4采用胶囊剂型的优势

4.1阿莫西林味微苦，将阿莫西林密封于胶囊内，可掩盖该药物的苦味，使其外形美观易于携带。

4.2阿莫西林在一定条件的水溶液下不稳定

4.2.1可发生降解，引起聚合反应

4.2.2水中有磷酸盐，山梨醇，硫酸锌，二乙醇氨等存在时，则会发生分子内成环反应，生成2，5吡嗪

二酮。

4.2.3将阿莫西林包入胶囊中，可提高其对水分的稳定性，

4.3本品阿莫西林结构中有酚羟基，易发生自动氧化，在光热及重金属催化下，氧化反应加速，将阿莫西

林包入胶囊剂，可提高其对光线和空气的稳定性。

5阿莫西林胶囊项下胶囊的检验，

5.1外观：胶囊剂应整洁不应有粘连，变形和破损现象，并应无异臭。

5.2装量差异：除另有规定外，应取供试品20粒，分别精密称重后，倾出内容物，（不得损害胶囊壳），

用小刷或其它适宜用具拭净，再分别精密称定囊壳重量，求出每粒内容物的装量，每粒的装量与平均的装量相比

较，超出装量差异，限度的胶囊，不得多于2粒，并不得有一粒超出限度值的一倍。

平均装量为0.3克以下的，装量差异限度为±10%，平均装量为，0.3g或0.3g以上的，装量差异限度为

±7.5%。

5.3崩解时限的检查

崩解时限的检查，采用生降式崩解仪，其主要结构为一能升降的金属支架与下端镶有筛网的吊篮，并附

有挡板。

测定时使用胶囊剂在液体介质中，若胶囊剂漂浮在页面，可加挡板，阿莫西林胶囊剂应在30min内崩解，

如有一粒不能完全崩解，则另取6粒重复试验，均应符合规定。

5.4微生物限度检查

阿莫西林为抗细菌口服抗生素制剂，应检查霉菌每1g中不得超过100个，因其对铜绿假单胞菌无效，还

应检查铜绿假单胞菌

5.4.1霉菌的检查

5.4.1.1配制供试液：称取供试液10g。置0.9%无菌氯化钠溶液100ml中，用匀浆仪或其它方法进行

1

1阿莫西林胶囊的分析与检验--第1页

1阿莫西林胶囊的分析与检验--第2页

混匀，作为供试液。

5.4.1.2预处理:可采用以下方法

○稀释法：将供试液注入较大的培养集中，使该供试液稀释至不具抑菌作用的浓度。

1

○离心沉淀集菌法：将规定量的供试液，离心(3000r/min)30min弃去上清液，留底部集菌液约2ml，再稀

2

释成原规定量的的供试液，如有不溶性药渣，可离心（500r/min）5min，取全部上层液，再集菌处理。

○薄膜过滤法：取定量供试液至稀释剂100ml中，摇匀，以无菌操作加入装有直径约50mm，孔径不大于

3

0.45um±0.02um微孔滤膜的过滤器内，减压抽干后，用稀释剂冲洗滤膜3次，每次50-100ml，取出滤膜备检。

5.4.1.3利用平皿菌落计数法，将供试液涂布在玫瑰红钠培养基上，在适宜的温度下进行培养，观察肉

眼可见的霉菌菌落数。

5.4.2假单胞菌（绿脓杆菌）的检查

5.4.2.1检验程序：假单胞菌按增菌、分离、纯培养革兰氏染色镜检，及生化试验等步骤进行检查。

5.4.2.2检查方法：取胆盐乳糖培养基3份，每份100ml，两份分别加入规定量的供试液，其中一份入

对照菌液作为阳性对照，第3份加入与供试液等量的稀释液作为阴性对照。培养18-24h阴性对照应无菌生长，其

余2份培养液划线接种