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磷酸西他列汀的合成路线设计
摘要:第一个能够对Ⅱ型糖尿病中的二肽基肽酶-Ⅳ(DPP-4)起到治疗作用的抑制剂药物是磷酸西他列汀,它是由默克公司进行研究发现的。本药品可以控制血糖,再加以控制饮食和运动效果更佳。本文通过分析对比国内外有关磷酸西他列汀的资料,查找其的合成步骤,并而且以文献的案例为参考,以2,4,5-三氟苯乙酸和以2,4,5-三氟苄溴为起始原料两种方法,探索设计出一条以2,4,5-三氟苯乙酸作为起跑点,然后把3-氧代-4-(2,4,5-三氟苯基)丁酸乙酯当做中间点,使得它们二者产生反应,从而制造出磷酸西他列汀,这是一条新的磷酸西他列汀生产路线,为磷酸西他列汀的生产应用提供参考。
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