药剂1 第一章 绪论.pptVIP

五、保湿性材料（1）疏水性的油类：二甲基硅油、凡士林等，用来制备保护性乳膏防止皮肤水分的蒸发。（2）亲水性的物质，能够吸收较大量的水，用来制备凝胶剂、乳膏及霜剂，保证制剂呈半固体状态并含有大量的水分。凝胶剂的水溶性基质：琼脂、黄原胶、海藻酸、果胶；纤维素类：甲基纤维素、羧甲基纤维素、羟乙基纤维素等；合成聚合物：卡波沫、聚丙烯酸水凝胶、泊洛沙姆等。软膏剂及霜剂中的水性保湿材料有：羊毛脂、胆固醇、低分子量聚乙二醇、聚氧乙烯山梨醇等。六、缓释、控释性材料缓释、控释给药的机制扩散离子交换渗透可分五类高分子挂接溶解1.骨架型缓释、控释材料水溶性或凝胶骨架可溶蚀或可生物降解骨架不溶性骨架2.膜型缓释、控释材料（1）微孔膜包衣材料是胃肠道内不溶解的高分子材料（如醋酸纤维素、乙基纤维素、乙烯/醋酸乙烯共聚物、聚丙烯酸树脂）与致孔剂（水溶性物质如PEG、PVP、PVA、SDS等）合用形成衣膜，通过致孔剂在胃肠道中溶解形成微孔或通道，来控制药物释放。（2）肠溶膜包衣材料常用的有CAP、丙烯酸树脂L、S型，HPMCP、HPMCAS3.具有渗透作用的高分子渗透膜PVA、PU、EC、CA等高分子渗透膜制备渗透泵片，比骨架型缓释制剂更优越。4.离子交换树脂离子交换树脂分为阳离子和阴离子交换树脂，离子型药物结合在带有相反电荷的离子交换树脂上，通过与释放介质中的离子进行交换，释放出药物。5.高分子挂接高分子挂接指采用本身无或有弱的药理活性的聚合物，通过在体内可解离的基团或短链键合上药物分子，形成高分子前药。这种高分子前药在体内通过降解作用，释放出药物分子，达到控制药物释放的目的。如右旋糖苷-阿司匹林高分子挂接，可使药物大部分在肠道吸收，避免了阿司匹林对胃的刺激。例子分析：1.亮甲——复方聚维酮碘搽剂主药：聚维酮碘、阿司匹林辅料：聚乙二醇-400，乙醇答案：聚乙二醇-400（增溶剂），乙醇（溶剂）2.雪山金罗汉止痛涂膜剂辅料：乙醇、丙酮、氮酮、乙基纤维素答案：乙醇、丙酮（混合溶剂兼有致孔剂的作用）、氮酮（促透剂）、乙基纤维素（涂膜剂）3.华素片——西地碘含片辅料：蔗糖、硬脂酸镁、羟丙甲基纤维素答案：蔗糖（甜味）、硬脂酸镁（润滑剂）、羟丙甲基纤维素（黏合剂）4.芬必得——布洛芬缓释胶囊辅料：糖、淀粉、硬脂酸镁、聚维酮答案：糖、淀粉（填充剂与黏合剂）、硬脂酸镁、聚维酮（缓释材料）5.达克宁辅料：聚丙烯酸、三乙醇胺、乙二胺四乙酸二钠、丙二醇、苯甲酸、纯化水答案：聚丙烯酸（乳膏基质）三乙醇胺（中和聚丙烯酸）乙二胺四乙酸二钠（金属螯合剂）丙二醇（保湿剂）苯甲酸（防腐剂）纯化水（溶剂）6.泛昔洛韦颗粒剂辅料：环拉酸钠、蔗糖、羧甲基淀粉钠、乳糖、聚维酮K30、混合后加乙醇答案：环拉酸钠（药用甜蜜素）蔗糖（甜味剂）羧甲基淀粉钠（崩解剂）乳糖（填充剂和助流剂）聚维酮K30（黏合剂）混合后加乙醇（溶剂润湿）7.乙酰吉他霉素胶囊剂辅料：乳糖、羧甲基淀粉钠、聚山梨醇酯80、淀粉、药用乙醇、滑石粉答案：乳糖（填充剂和助流剂）羧甲基淀粉钠（崩解剂）聚山梨醇酯80（润湿剂增加疏水性药物的溶出）淀粉（黏合剂与填充剂）药用乙醇（溶剂润湿）滑石粉（润滑剂）8、白加黑辅料：低取代羟丙基纤维素、聚维酮K30、聚维酮K90、糊精、聚山梨酯80、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂辅料分析：L-HPC（崩解剂）聚维酮K30（黏合剂）聚维酮K90（黏合剂）糊精（填充剂）聚山梨酯80（润湿剂）硬脂酸镁（润滑剂）薄膜包衣预混剂（薄膜包衣材料）9.布洛芬混悬液辅料：蔗糖、食用香精、食用色素、山梨醇、聚山梨酯80、环拉酸钠、枸橼酸、苯甲酸钠、黄原胶、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、甘油试分析此配方涉及的药用辅料在配方中的作用。蔗糖（甜味剂）食用香精（掩饰气味）食用色素（使颜色美观）山梨醇（填充剂、甜味剂）聚山梨酯80（增溶剂）环拉酸钠（药用甜蜜素）枸橼酸（酸味）苯甲酸钠（防腐剂）黄原胶（助悬剂和增稠剂）羧甲基纤维素钠（增稠、助悬等）微晶纤维素（赋形剂、流动性助剂）甘油（低分子助悬剂）10.现有临床使用的埃索美拉唑肠溶片配方（除主药外）如下：单硬脂酸甘油酯、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、氧化铁红、硬脂酸镁、甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物、微晶纤维、人工石蜡、聚乙二醇6000、聚山梨醇酯80、交联聚维酮等。试分析此配方涉及的高分子辅料的特点及在配方中的作用。单硬脂酸甘油酯（油性基质）羟丙基纤维素（黏合剂）羟丙甲纤维素（黏合剂）氧化铁红（着色剂）硬脂酸镁（润滑剂）甲基丙烯酸及丙烯酸乙酯共聚物（肠溶包衣材料）微晶纤维素（赋形剂