胆碱受体阻断药药理学.ppt

4.东莨菪碱的外周抗胆碱作用类似于阿托品，仅在作用强度与时间上略有差异。其抑制腺体分泌作用比阿托品强。扩瞳和调节麻痹作用较阿托品稍弱，持续时间也较短。对心血管系统的作用较弱。治疗剂量时即可引起中枢神经系统抑制，较大剂量可产生催眠作用，尚有欣快作用。临床应用：（1）麻醉前给药不仅能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。第32页,共34页，星期六，2024年，5月（2）晕动病预防给药效果好，对已出现晕动病症状如恶心、呕吐的患者疗效较差。也可用于妊娠呕吐及放射病呕吐。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。（3）帕金森病东莨菪碱与左旋多巴交替或联合应用，能改善患者流涎、震颤和肌肉强直等症状，可能与其中枢抗胆碱作用有关。（4）其他代替洋金花进行中药麻醉、治疗肺咯血、重度新生儿窒息、小儿重症肺炎、肺性脑病和流行性乙型脑炎等。第33页,共34页，星期六，2024年，5月感谢大家观看第34页,共34页，星期六，2024年，5月关于胆碱受体阻断药药理学第一节

M胆碱受体阻断药

一、阿托品和阿托品类生物碱第2页,共34页，星期六，2024年，5月阿托品类生物碱(atropaalkaloid)阿托品类生物碱及其来源植物名称主要生物碱颠茄(Atropabelladonna)莨菪碱曼陀罗(Daturastramonium)莨菪碱洋金花(Daturasp.)东莨菪碱莨菪(Hyoscyamusniger)莨菪碱唐古特莨菪(Scopoliatangutica)山莨菪碱第3页,共34页，星期六，2024年，5月阿托品(atropine)[药理作用]阿托品(atropine)作用机制为竞争性拮抗M胆碱受体。对M受体有较高选择性，但大剂量时对神经节的N受体也有阻断作用。阿托品对各种M受体亚型的选择性较低，对M1、M2、M3受体都有阻断作用。第4页,共34页，星期六，2024年，5月[药理作用]1.抑制腺体分泌2.扩瞳、升高眼压和调节麻痹3.松弛内脏平滑肌4.解除迷走神经对心脏的抑制5.扩张血管改善微循环作用6.中枢兴奋作用第5页,共34页，星期六，2024年，5月[临床应用]1．解除平滑肌痉挛用于内脏绞痛。2．抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药，也可用于严重的盗汗及流涎症。3．眼科(1)虹膜睫状体炎：0.5%～1%阿托品溶液滴眼。(2)验光配眼镜：儿童验光时用，因儿童的睫状肌调节机能较强，须用阿托品发挥其充分的调节麻痹作用。4．缓慢型心律失常5．抗休克6．解救有机磷酸酯类中毒第6页,共34页，星期六，2024年，5月山莨菪碱(anisodamine，654-2)山莨菪碱可对抗ACh所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用，对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高，改善微循环。主要用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛，如胃肠平滑肌痉挛等。第7页,共34页，星期六，2024年，5月东莨菪碱(scopolamine)主要用于麻醉前给药，因其不但能抑制腺体分泌，而且具有中枢抑制作用，因此优于阿托品。晕动病防治，预防给药效果更好。防晕作用可能与其抑制前庭神经内耳功能或大脑皮层功能有关，可与苯海拉明合用以增加疗效。对帕金森病也有一定疗效。第8页,共34页，星期六，2024年，5月二、阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药(syntheticmydriasisdrug)后马托品（homatropine）托吡卡胺（tropicamide）环喷托酯(cyclopentolate)尤卡托品(eucatropine)第9页,共34页，星期六，2024年，5月几种扩瞳药滴眼作用的比较药物浓度(%)扩瞳作用调节麻痹作用高峰(分)消退(日)高峰(小时