(医疗药品管理)药物结构与制剂天津医科大学.pdf

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(医疗药品管理)药物结构

与制剂天津医科大学

天津医科大学理论课进度表

药学系99级(本)药物结构和制剂

学年第二学期系别:药学院专业:药学、药物制剂年级:年级

班级:9921、22

周学时时

日期讲课内容地点教师

次数间

105.6绪论药物的水溶性北五冯淑华3

115.13药物的水溶性药物的自动氧化冯淑华3

125.20药物的自动氧化传荷络合物于冯淑华3

135.27药学中的应用冯淑华3

146.3传荷络合物于药学中的应用冯淑华3

156.10包合物及其于药学中的应用冯淑华3

166.17包合物及其于药学中的应用张彦文3

176.24药物的水解性张彦文3

187.1药物的水解性药物的酸碱性张彦文3

药物的酸碱性3

教研室主任:fengshuhua

药物结构和制剂教学进度和教学重点

有机药物的溶解性

本章要点:第壹节分子间力

1.分子间力的类型:离子-偶极力;离子-诱导偶极力;范德华力(定向力、诱

导力、色散力);影响色散力的因素,和物性之间的关系(举例)

氢键:氢键的键能,氢键的强度(举例),氢键的分类,氢键的形成对化合物性

质的影响

第二节氢键对有机药物溶解度的影响

2.溶解度的粗略表示方法和水形成氢键的药物结果类型:醇和醚形成氢键

的区别,醛和酮形成氢键的区别,和醚的区别,羧酸和酰胺酰胺同分子

间的氢键、和水分子间的氢键(举例),杂环化合物多π杂环:结构上取

代基的影响(举例),缺π杂环:结构上取代基的影响3.不能和水形成氢键的药

物:加增溶剂、助溶剂……吐温于水中和于无水条件下的形式

4.能和水直接形成氢键的药物:酸性药物(举例)碱性药物(举例)

思考题:1.掌握分子间力于有机化合物(药物)的应用,解释物质的物理性质和

分子间力的关系

2.掌握和水形成氢键的结构类型,及对溶解性的影响

有机药物的自动氧化

本章要点:第壹节概述

1.有机化合物(药物)氧化的概念,自动氧化和非自动氧化的区别,自动氧化

的机理(均裂和异裂),光、金属离子于自动氧化中的作用。

第二节脂肪族和芳香族化合物侧链的自动氧化

1.C—H键的自动氧化

(1).烃类的C—H键的自动氧化

氧化机理:游离基(自由基)连锁反应机理(四个阶段—见有机化学书),均裂

规律:叔氢>仲氢>伯氢(例如VE结构中的叔氢)

产物:醇、醛、酮、羧酸

(2).烯烃α位和芳烃侧链α氢的自动氧化(油脂——油酸、亚油酸、亚麻酸、

花生四烯酸)

(3).醚类:发生于和氧连接的C—H上,生成过氧化物,易发生爆炸。(乙醚、

四氢呋喃)

(4).醛类:发生于羰基C—H,生产过氧酸,再分解成羧酸。

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